氟喹诺酮

与多价阳离子（铝、镁、钙、锌和铁剂）口服联合用药时，其吸收减弱。口服和胃肠外给药后，氟喹诺酮类广泛分布于细胞外液和细胞内液，在前列腺、肺和胆汁中浓度较高。

大多数在肝内代谢，由尿排泄，在尿中能达到较高的浓度。莫西沙星主要经胆汁排泄。

氟喹诺酮类对以下细菌具有抗菌活性

• Haemophilus influenzae流感嗜血杆菌

• Moraxella catarrhalis卡他莫拉菌

• 支原体属

• 衣原体shu

• Chlamydophila属

• 军团菌shu

• 肠杆菌属（原肠杆菌科）

• Pseudomonas aeruginosa铜绿假单胞菌（尤其环丙沙星）

• Mycobacterium tuberculosis结核分枝杆菌

• 一些不典型分枝杆菌

• 一些甲氧西林敏感的葡萄球菌

院内感染甲氧西林耐药的葡萄球菌（MRSA）通常对氟喹诺酮类也耐药。老组氟喹诺酮类对链球菌和厌氧菌的抗菌活性差，新组氟喹诺酮类对链球菌（对青霉素敏感性减低的Streptococcus pneumoniae）和一些厌氧菌抗菌活性确切。尤其莫西沙星对专性厌氧菌抗菌活性最有临床意义。

德拉沙星是最近被批准的最具抗菌活性的广谱氟喹诺酮类药物。

• 革兰氏阴性细菌包括铜绿假单胞菌Pseudomonas aeruginosa

• 包括MRSA在内的革兰氏阳性细菌以及非典型呼吸道病原体

• 厌氧菌

随着氟喹诺酮类药物的使用增加，导致肠杆菌、铜绿假单胞菌、肺炎链球菌和奈瑟菌对氟喹诺酮类药物的耐药性，尤其是对较老的氟喹诺啉类药物的耐药。虽然如此，氟喹诺酮类有许多临床应用（见表氟喹诺酮类药物的一些临床应用）。

因为全球范围内的耐药性不断增加，氟喹诺酮类药物不再被推荐用于淋病的经验性治疗。然而，单剂量的环丙沙星对治疗药物敏感的人淋球菌 引起的淋病奈瑟病感染非常有效。

禁忌症包括

• 以前对药物过敏者禁用

• 某些可预测心律失常的异常状态（如QT间期延长，未纠正的低钾血症、低镁血症或明显心动过缓者）

• 应用已知延长QT间期或导致心动过缓药物（胃复安、西沙比利、红霉素、克红霉素、Ⅰa和Ⅲ类抗失常和三环抗抑郁症）

德拉沙星似乎不会引起QT间期明显延长。

氟喹诺酮类已传统认为禁用于儿童，因为如儿童生长板仍开放，可能引起软骨损伤。然而，一些专家对这种观点提出质疑，因为上述不良反应证据不强，并建议氟喹诺酮类作为二线抗生素，限用于一些特殊状况，包括囊性纤维化患者 P. aeruginosa感染，免疫损伤患者的预防和治疗细菌感染，新生儿和婴儿中危及生命的多重耐药细菌感染，以及 Salmonella or Shigella 胃肠道感染。

用氟喹诺酮类药物进行的动物繁殖研究表明存在一定风险。与人类妊娠有关的数据有限。只有在临床获益超过风险且没有更安全的替代方法时，才应在妊娠期使用氟喹诺酮类药物。

氟喹诺酮类进入乳汁，哺乳期不建议使用。

氟喹诺酮类药物有黑盒警告，因为它们与一起发生的致残和潜在不可逆的严重不良反应有关，包括

• 跟腱炎，包括阿希莱斯腱断裂，即使短期用氟喹诺酮类也易引起。

• 可在服药后不久发生周围神经病变，这也可能是永久性的。若出现症状（如疼痛、烧灼、刺痛、麻木、虚弱、感觉改变），应停止使用氟喹诺酮以防止不可逆转的损害。

• 中枢神经系统 (CNS) 不良反应包括癫痫发作、颅内压升高（包括大脑假瘤）和中毒性精神病。其他中枢神经系统不良反应包括紧张、焦虑、激动、失眠、噩梦、头晕、情绪改变、偏执狂、精神错乱、震颤、幻觉和抑郁。癫痫发作罕见，但患者有中枢神经系统疾病应避免使用。

• 重症肌无力患者的肌肉无力可能会加剧，因此这些患者应避免使用氟喹诺酮类药物。

其他不利影响包括

• 由于直接的胃肠道刺激，约 5% 的患者会出现上消化道不良反应。

• 可能会发生低血糖症，尤其是当氟喹诺酮类药物与抗高血糖药物合用时。

• QT间期延长，可能导致室性心律失常和心源性猝死。

• 艰难梭菌（以前称为梭菌）相关性腹泻 （伪膜性结肠炎）与氟喹诺酮类药物的使用密切相关，尤其是由于高毒性艰难梭菌核糖型027。

• 超敏反应（包括过敏反应）可能在首剂或后续剂量后发生。一旦出现皮疹、黄疸或任何过敏症状，应停止使用氟喹诺酮。

• 可发生肝毒性。如果发生肝炎，应立即停止使用氟喹诺酮。

• 可能会发生光敏反应，导致过度晒伤反应。服用氟喹诺酮类药物的患者应避免过度接触紫外线。

腹泻、粒细胞减少、贫血、光敏感不常见。除吉米沙星治疗>1周（尤其<40岁的女性）的情况外，皮疹并不常见。肾中毒罕见。

除了莫西沙星外，肾功能不全患者剂量均需要减少。老氟喹诺酮类常规给药一天2次，新氟喹诺酮类和环丙沙星缓释片每天1次给药。

环丙沙星提高茶碱类浓度，有时导致茶碱相关性不良反应。