抗细菌药物是由细菌或者真菌衍生，或者经重新合成。“抗生素”常使用的同义词（被记录在默克手册中）为“抗细菌药物”，在学术上仅仅是指由细菌和真菌衍生而来的抗微生物制剂。
抗生素有多种作用机制，包括：
抑制细胞壁合成
增加细胞膜的通透性
干扰蛋白质合成、核酸代谢以及其他代谢过程（如，叶酸合成）。
抗生素与其他的药物合用时，可能通过加快或减慢其他药物的代谢或是其他机制来提高或降低其他药物血浆浓度 。大多数临床上重要的药物之间的相互作用所涉及的药物具有较低的疗效毒性比（即毒性水平接近于治疗水平）。同样，其他药物也能够升高或降低抗生素的浓度。
许多抗生素在化学结构上具有相关性，根据这点来进行分组归类。虽然每一类药物的结构和功能都是相似的，但是其药理学和抗菌谱常常存在差异。
合理选择和使用抗细菌药物
只有当临床上或者是实验室有证据表明是细菌感染时，方可使用抗菌药物。在大多数情况下，将其用于治疗病毒性疾病或未分化发热是不合适的；它会使患者面临抗生素相关并发症，破坏健康的正常微生物群，并导致细菌耐药性而没有任何好处。2019 年，抗生素耐药性细菌与全球近 500 万人死亡有关（1)，抗生素的滥用是导致耐药率的一个不必要原因。有关抗菌素耐药性的大量信息可从疾病控制和预防中心（2)和世界卫生组织（3）获得。
某些细菌感染（如脓肿、植入物感染）需要手术干预，不能单独依靠抗生素的作用。
通常，临床医生应尽量使用活性谱最窄、持续时间最短的抗生素。
（参见新生儿抗生素使用。）
抗菌谱
细菌培养和抗生素的药敏试验对于严重感染时药物的选择是非常重要的。但是常需在培养结果出来之前开始治疗，因此依照最有可能引起感染的微生物来选择药物（抗生素的经验性选择）是非常重要的。
无论是否根据培养结果选择抗生素，都应使用活性谱最窄的可控制感染的抗生素。 对于可能包含几种病原体者（如粒细胞缺乏的患者出现发热时）或者是因为多重病原体引起的（如多种厌氧菌感染）严重感染进行经验治疗，应该选用抗菌谱广的药物。最可能的致病微生物以及微生物对抗生素的敏感性依据区域位置而异（在同一城市甚至是在同一医院亦如此），并且会随时间变化。药敏数据应汇编成抗菌素谱，并尽可能用于指导经验性治疗。抗菌谱总结了常见病原体对常用抗生素的区域设施--专门（或位置）特异性抗生素敏感性模式。
在严重的感染时常必须联合使用抗生素，对可能感染的多种细菌发挥作用，也可针对一种细菌发挥协同作用。协同作用通常被定义为抗生素组合比单独使用任何一种抗生素产生的杀菌作用更快、更彻底。一个常见的例子是：一种作用于细胞壁的药物（如，beta-内酰胺类，万古霉素）加一种氨基糖苷类。
抗菌效力
体内抗生素的有效性受多种因素的影响，包括
杀菌 抗生素可以杀死细菌。抑菌 抗生素可以减缓或阻止体外细菌的生长。这样的定义并非绝对：抑菌药物可以杀灭一些敏感的细菌，杀菌药物也可能只抑制某些敏感的细菌。更精确的定量法可用于测定一种抗生素在体外抑制细菌生长的最小浓度（最小抑菌浓度，MIC），或可以杀灭细菌的最小浓度（最小杀菌浓度，MBC）。 当宿主防御在感染部位局部（例如，脑膜炎或心内膜炎）或全身（例如，中性粒细胞减少或免疫功能低下的患者）在感染部位受损时，具有杀菌活性的抗生素可以改善细菌杀死。 然而，有限的临床数据表明应根据分类选择杀菌抗生素而不是抑菌抗生素。抗生素选择最佳疗效应基于药物浓度随时间变化与最小抑菌浓度（MIC）的关系，而不是抗生素是否具有杀菌或抑菌活性。
基于优化抗菌活性的药代动力学（药效学），抗生素可分为3大类 (4) ：
浓度依赖性：峰浓度超过MIC（通常表示为峰浓度与MIC的比值），强度 与抗菌活性最相关
时间依赖性： 抗生素浓度超过MIC（通常表示为高于MIC的时间百分比），给药间隔的持续时间 与抗菌活性最相关
剂量依赖性： 相对于MIC值给予的药物量 （药物量是浓度-时间曲线下的24小时面积（AUC24）; AUC24-MIC比值与抗菌活性最相关）
氨基糖苷类、氟喹诺酮类以及达托霉素表现为浓度依赖性抗菌活性。将其浓度从略高于MIC水平增加至远高于MIC水平可以提高它们的抗菌活性和效率。此外，给予稍微超过MIC浓度的氨基糖苷类、氟喹诺酮类药物后，可对残留的细菌表现出抗生素后效应(PAE)，该过程也同样是浓度依赖性的。如果PAE持续时间长，即使将药物水平低于MIC的时间延长，药物的功效也不会失去，同样可延长给药的间隔时间。因此，氨基糖苷类、氟喹诺酮类通常在间断推注使得游离血浆水平的峰值（即抗生素不与血清蛋白结合的部分）≥10倍感染微生物的MIC时最有效。
β-内酰胺类、克拉霉素、红霉素具有时间依赖的杀菌活性。将其游离血清浓度增加到MIC以上不会增加其杀菌活性，并且其体内杀灭通常缓慢。此外，当浓度小于MIC（即，最小化抗菌后xiao'y）后，不存在或者仅有非常短暂微弱的残留抑制作用，因此，当beta-内酰胺类的血清游离药物（即药物没与血清蛋白结合）水平超过MIC的时间≥50%时，通常是有效的。 头孢曲松的血浆半衰期（约8小时）长，因此对非常敏感的病原体而言，其游离药物血浆水平超过MIC的时间较长，允许间隔24小时给药一次。 但是，对于血浆半衰期≤2小时的beta-内酰胺类药物需要频繁给药或者持续输注以优化MIC以上的时间。
大多数抗微生物制剂具有剂量依赖性的抗菌活性，其最佳特征是AUC-MIC的比值 （见图 时间与单剂理论抗生素浓度的关系).万古霉素，四环素和克林霉素是实例。
时间与单剂理论抗生素浓度的关系
与抗菌药物疗效相关的3个药代动力学/药效学参数：
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给药方法
对于许多抗生素来说，口服给药可以和静脉给药一样很快在血液中达到治疗浓度。但是，在以下情况下口服抗生素宜首选静脉给药：
口服抗生素不能耐受（如，呕吐）。
口服抗生素吸收不良（如肠道手术后吸收不良、肠蠕动受损[如阿片类药物使用]）。
患者病危，通过胃肠道灌注药物可能造成损伤，或者对口服给药带来的稍微的延迟都可能贻误治疗。
特殊人群
持续时间
并发症
抗生素治疗所引起的并发症包括有不敏感的细菌或真菌造成的二重感染，以及皮肤、肾脏、血液系统、神经系统和胃肠道的不良反应。
出现的不良反应往往需要停止诱发不良反应的抗生素，并选择另一种敏感的抗生素替代，不过有时候可能会没有其他药物可供替代。
抗生素的选择和使用参考文献
1.Antimicrobial Resistance Collaborators.Global burden of bacterial antimicrobial resistance in 2019: a systematic analysis [published correction appears in Lancet. 2022 Oct 1;400(10358):1102]. Lancet.2022;399(10325):629-655.doi:10.1016/S0140-6736(21)02724-0
2.Centers for Disease Control and Prevention: Antibiotic resistance threats in the United States, 2019. Accessed February 12, 2024.
3.World Health Organization: Global antimicrobial resistance and use surveillance system (GLASS) report: 2022.访问日期：2024 年 2 月 12 日。
4.A PK/PD Approach to Antibiotic Therapy.RxKinetics.访问日期：2024 年 2 月 12 日。
抗生素耐药
对一种抗生素耐药可能是某些细菌固有的，也可能是突变或从其他微生物中获得了抗生素耐药编码基因。由这些基因编码造成不同的耐药机制（见表抗生素耐药的共同机制）。耐药基因可以通过以下机制在两个细菌细胞之间传递：
转化（摄取来自另一个微生物的裸露DNA）
转导（通过噬菌体感染）
结合（在任何一个质粒即单独复制的染色体外的DNA或者转座子即可移动的染色体DNA片段中进行的基因片断交换）。
质粒和转座子可以快速地传播耐药基因。
抗生素可很快清除不耐药的细菌，使得耐药菌在余下细菌中的比例增加。抗生素的使用不仅对病原菌有影响，而且对正常微生物群也有影响；耐药的正常菌群可以作为耐药基因的储存库，将耐药基因传递给其他病原菌。
抗菌药物耐药的常见机制
机制 | 举例 |
|---|---|
外膜通透性降低 | 细胞外膜孔道蛋白D2丢失使铜绿假单胞菌对亚胺培南耐药Pseudomonas aeruginosa |
酶的钝化作用 | 对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌, 流感嗜血杆菌,和大肠杆菌 可产生beta-内酰胺酶使青霉素类失活 氨基糖苷类钝化酶的产生使肠球菌对庆大霉素耐药 |
靶点改变 | 青霉素结合蛋白对β-内酰胺类抗生素的亲和力降低（例如，青霉素敏感性降低的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌[MRSA]和肺炎链球菌） 对MLSB耐药的金黄色葡萄球菌，甲基化核糖体RNA靶点与大环内酯类，克林霉素以及奎奴普丁的亲和力下降S. aureus 降低细胞壁前体与万古霉素的亲和力（如Enterococcus faecium） 对氟喹诺酮类耐药的金黄色葡萄球菌，DNA螺旋酶与氟喹诺酮类的亲和力下降S. aureus |
增加抗生素外排 | 增加四环素，大环内酯类，克林霉素或氟喹诺酮类的外排（如金黄色葡萄球菌） |
抗生素抑制和靶点过度生产的旁路 | 开发可在环境中存在的产物（如胸苷）上生存的细菌突变体，而不仅仅是细菌内合成的产物或可能过度生产药物靶点，从而将其对该途径的影响降至最低（例如，在暴露于甲氧苄啶/磺胺甲恶唑的某些细菌中） |
MLSB=大环内酯类，林可霉素类，链阳性菌素B | |
