药动学概述

作者:Jennifer Le, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego
已审核/已修订 11月 2024
看法 进行患者培训

    药动学,有时描述为身体对药物的作用,涉及的是药物进入、通过身体以及从身体出来的运动—―其吸收生物利用度分布代谢排泄的时间过程。

    药效学,描述的是药物对身体的作用,包括受体结合、后受体作用以及化学相互作用。

    药动学决定了药物作用的开始、持续时间和强度。与这些过程相关的数学公式概括了大多数药物的药代动力学模式 (见表定义基本药代动力学参数的公式)。

    表格
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    药物的药动学与药物的化学性质相关,也与一些与患者相关的因素有关。 有些患者相关的因素(如:肾功能、基因、性别、年龄)能用来预测人群中的药动学参数。如:有些药物的半衰期,尤其是那些在体内既代谢又排泄的药物,在老年人中就可能明显延长 (见图 年轻人(A)与老年人(B)地西泮药动学结果的比较)。事实上伴随年龄的生理变化影响药动学的许多方面(见 老年人的药代动力学儿童药物代谢动力学) (1, 2)。

    其他因素涉及个体的生理机能。 有些个体因素(如:肾衰、肥胖、肝衰竭、脱水)能合理地作预测,但其他特异性的因素,就没有可预测的作用。由于个体差异,药物的使用必须根据每一患者的需要—传统是依靠经验调整剂量直至达到治疗目标。这种方式经常有欠缺,因为会延误最佳反应的出现或是导致不良作用。

    药动学原理的知识有助于处方者更准确、更迅速地调整剂量。将药动学原理应用于个体化药物治疗称为药物治疗监测。

    年轻人(A)与老年人(B)地西泮药动学结果的比较

    地西泮在肝脏中通过P-450酶代谢为去甲地西泮。Desmethyldiazepam 是一种活性镇静剂,由肾脏排泄。0 = 给药时间。(Adapted from Greenblatt DJ, Allen MD, Harmatz JS, Shader RI: Diazepam disposition determinants. Clin Pharmacol Ther 27:301–312, 1980. doi: 10.1038/clpt.1980.40)

    参考文献

    1. 1.Le J, Bradley JS.Optimizing Antibiotic Drug Therapy in Pediatrics: Current State and Future Needs. J Clin Pharmacol 2018;58 Suppl 10:S108-S122.doi:10.1002/jcph.1128

    2. 2.Mangoni AA, Jackson SH.Age-related changes in pharmacokinetics and pharmacodynamics: basic principles and practical applications. Br J Clin Pharmacol 2004;57(1):6-14.doi:10.1046/j.1365-2125.2003.02007.x

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