药动学，有时描述为身体对药物的作用，涉及的是药物进入、通过身体以及从身体出来的运动—―其吸收、生物利用度、分布、代谢和排泄的时间过程。
药效学，描述的是药物对身体的作用，包括受体结合、后受体作用以及化学相互作用。药动学决定了药物作用的开始、持续时间和强度。与这些过程相关的数学公式概括了大多数药物的药动学模式 (见表定义基本药代动力学参数的公式)。
基本的药动学参数的公式和定义
分类 | 参数 | 配方奶喂养 |
|---|---|---|
吸收 | 吸收率常数 | 药物吸收率÷待吸收的药物量 |
生物利用度 | 药物吸收量÷药物剂量 | |
分布 | 表观分布容积 | 体内药物含量÷血浆药物浓度 |
游离分数 | 血浆游离药物的浓度÷血浆总药物浓度 | |
消除（代谢和排泄） | 消除率 | 肾脏排泄+肾外消除（通常为代谢） |
清除 | 药物消除率÷血浆药物浓度，或消除率常数 × 表观分布容积 | |
肾清除 | 药物的肾排泄率÷血浆药物浓度 | |
代谢性清除 | 药物代谢率÷血浆药物浓度 | |
原形排泄分数 | 药物的肾排泄率÷药物消除率 | |
消除率常数 | 药物消除率÷体内药物数量 | |
清除÷分布容积 | ||
生物半衰期 | 0.693÷消除率常数（仅一级消除―见比率） |
药物的药动学与药物的化学性质相关，也与一些与患者相关的因素有关。 有些患者相关的因素（如：肾功能、基因、性别、年龄）能用来预测人群中的药动学参数。如：有些药物的半衰期，尤其是那些在体内既代谢又排泄的药物，在老年人中就可能明显延长 (见图 年轻人（A）与老年人（B）地西泮药动学结果的比较)。事实上伴随年龄的生理变化影响药动学的许多方面(见 老年人的药代动力学 和 儿童药物代谢动力学)。
其他因素涉及个体的生理机能。 有些个体因素（如：肾衰、肥胖、肝衰竭、脱水）能合理地作预测，但其他特异性的因素，就没有可预测的作用。由于个体差异，药物的使用必须根据每一患者的需要—传统是依靠经验调整剂量直至达到治疗目标。这种方式经常有欠缺，因为会延误最佳反应的出现或是导致不良作用。
药动学原理的知识有助于处方者更准确、更迅速地调整剂量。将药动学原理应用于个体化药物治疗称为药物治疗监测。
年轻人（A）与老年人（B）地西泮药动学结果的比较
地西泮在肝脏中通过P-450酶代谢为去甲地西泮（desmethyldiazepam）。Desmethyldiazepam 是一种活性镇静剂，由肾脏排泄。0 = 给药时间。(Adapted from Greenblatt DJ, Allen MD, Harmatz JS, Shader RI: Diazepam disposition determinants. 27:301–312, 1980.) |
