替加环素

替加环素静脉给药。替加环素具有分布容积大（> 12升/千克），能较好地穿透到骨、肺、肝和肾组织。 然而，由于其广泛分布于组织中，血液中的浓度较低，因此替加环素可能不是菌血症患者尤其是血管内感染源的患者的好选择。

大多数药物通过胆道和粪便排泄。肾功能不全患者无需调整剂量。

替加环素对许多耐药菌有抗菌活性，包括耐四环素细菌。替加环素具有针对以下的体外活性：

• 许多革兰氏阳性菌，包括甲氧西林敏感菌和甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌、对青霉素敏感的肺炎链球菌，以及对万古霉素敏感的粪肠球菌

• 许多革兰阴性菌，例如耐多药鲍曼不动杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌、β-内酰胺酶阴性流感嗜血杆菌和绝大多数肠杆菌（以前成为肠杆菌科；包括一些产超广谱β-内酰胺酶[ESBLs]菌株，以及基于产碳青霉烯酶或金属-β-内酰胺酶的耐碳青霉烯的一些菌株）

• 一些非典型呼吸道病原菌（衣原体，支原体属），脓肿分枝杆菌, 偶然分支杆菌和厌氧菌，包括脆弱拟杆菌, 产气荚膜梭菌 和艰难梭菌（原难辨艰难梭菌）

对 Pseudomonas aeruginosa, Providencia 属，Morganella morganii, 或 Proteus 属抗菌无效。

替加环素使用指征为

• 复杂皮肤与软组织感染

• 复杂腹腔内感染

• 社区获得性肺炎

然而，最近的一项荟萃分析显示，给予替加环素治疗的患者（特别是治疗呼吸机相关性肺炎）比那些给予其他抗生素治疗患者，有较高的死亡率，导致美国食品药品管理局的黑框警告。一般情况下，替加环素应预留给耐多药（MDR）感染患者，当选择其他的治疗方案毒性更大或有效性更差。由于其对胃肠外艰难梭状芽孢杆菌C. difficile,,有抗菌活性， 当患者需要同时治疗MDR感染和艰难梭状芽孢杆菌 C. difficile感染，替加环素是一种有用的抗生素。

禁用于曾有过敏史和≤8岁儿童。

替加环素有一个黑盒警告，因为它增加了死亡风险，因此应该保留在没有合适替代品的情况下。

替加环素，与四环素一样, 会影响胎儿的骨骼和牙齿。如果孕妇在孕中、晚期服用，可能会导致胎儿牙齿永久变色。

替加环素是否进入乳汁和哺乳期间使用是否安全目前不清楚。然而，口服生物利用度有限。

替加环素的不良反应包括

• 恶心、呕吐和腹泻

• 光敏性

• 肝脏毒性

恶心和呕吐常见。接受替加霉素治疗的患者可能出现血淀粉酶、总胆红素浓度、凝血酶原时间和转氨酶升高。已有报告替加环素治疗后肝功明显异常和肝衰竭患者。 许多不良反应与四环素相似（如光敏性）。

肝功能异常者需调整剂量，但是肾功能异常者不需要。

华法林的血清水平可能会增加，但国际标准化比率似乎没有增加。