利福霉素

口服吸收好，吸收后在机体组织和体液中分布广泛，包括脑脊液。

利福平浓度聚集在多形核粒细胞和巨噬细胞内，促进这些细胞更好地清除脓肿内细菌。其在肝脏内代谢，由胆汁排泄，少部分经尿液排泄。

利福平 对以下细菌有抗菌活性

• 大多数的革兰阳性菌、一些革兰阴性菌

• Mycobacterium spp

利福平单独使用迅速出现耐药，所以极少单独使用。利福平与其他抗生素合用来治疗：

• 结核病

• 非典型性分枝杆菌感染（利福平对许多非结核分枝杆菌有抗菌活性，对快速生长分枝杆菌，如偶然分枝杆菌, 龟分枝杆菌, 或 脓肿分枝杆菌,天然耐药）

• 麻风（联合氨苯砜和/或氯法齐明）

• 葡萄球菌感染，包括骨髓炎、瓣膜修补术后心内膜炎、外体植入感染包括人工关节植入感染（和其他抗葡萄球菌抗生素联合使用）

• Legionella感染（既往数据显示利福平与红霉素联合使用效果更好；利福平与阿奇霉素或喹诺酮类联合无益处。）

• 肺炎球菌脑膜炎：当对利福平敏感（对头孢曲松或头孢噻肟耐药菌[MIC>4mcg/mL]），与万古霉素联合使用，同时联合或不联合头孢曲松或头孢噻肟方案）而预期临床效果与微生物学应答延迟。

利福平可单独用于与脑膜炎球菌和B型流感嗜血杆菌脑膜炎患者密切接触者的预防用药。

利福布汀和利福平对HIV阳性患者和阴性患者合并结核治疗方案同样有效。但是，如果患者正在接受抗逆转录病毒疗法（ART），则首选利福平，因为它不大可能诱导细胞色素P-450代谢酶，从而降低血清中蛋白酶抑制剂和非核苷逆转录酶抑制剂的水平。

除非患者正在接受抗逆转录病毒疗法，否则利福平比利福布汀更适合用于禽结核分枝杆菌感染的复杂肺部疾病； 在这种情况下，可以用利福平替代。但是，利福平在体外具有更强的活性和更低的药物相互作用可能性。因此对于弥散性MAC感染，利福布汀更可取。

利福喷丁用于治疗肺结核和潜伏性结核病。

利福平和利福布汀禁用于既往有过敏反应者。

一些利福布汀的动物繁殖研究表明，当药物水平高于人类通常达到的水平时，会产生不良影响。尚未对孕妇或哺乳期妇女进行充分且对照良好的研究。哺乳期安全性目前不清楚。

用利福平或利福喷丁进行的动物生殖研究显示，药物水平低于或等于人类通常达到的水平时，存在一定的风险（即致畸性）。这两种药物都没有在孕妇中进行充分和良好的对照研究。

因为在动物实验中显示潜在的致瘤性，药品制造商不推荐哺乳期间使用利福平。然而，疾病控制和预防中心（CDC）并不认为利福平禁用于母乳喂养期，是否停止哺乳还是停止用药取决于药物对母亲的重要性。

利福霉素的不良反应包括

• 肝损（最严重）

• 肠胃不适

• 中枢神经系统作用

• 骨髓抑制

当与异烟肼或吡嗪酰胺合用时，肝炎发生更常见。利福平在第一周治疗时可引起短暂性未结合血清胆红素升高，乃因利福平和胆红素之间存在竞争排泄，这不是因为药物本身不良反应引起的停药指证。

中枢神经系统副作用，如头痛、嗜睡、共济失调和精神错乱。皮疹、发热、白细胞减少、溶血性贫血、血小板减少、间质性肾炎、急性肾小管坏死、肾功能不全和间质性肾炎通常被认为是超敏反应，发生在间歇治疗或每日给药方案中断后重新开始治疗时;当利福平停止使用时，它们就会被逆转。

利福布汀可引起剂量依赖性的单侧或双侧葡萄膜炎。

较轻的不良反应也常见，包括胃灼热、恶心、呕吐和腹泻。利福平、利福布汀和利福喷丁可导致尿液、唾液、汗液、痰液和眼泪出现暂时的红橙色变色。软性隐形眼镜可能会永久变色。

如果患者有肝脏疾病，在患者开始用利福平治疗前及治疗期间每2～4周必须检测肝功能，否则必须使用替代药物。肾功能不全患者剂量不需要调整。

利福平与许多药物间存在相互作用，因为它是肝细胞色素P-450（CYP450）微粒体酶的强诱导剂。利福平有加速排泄的作用，从而降低下列药物的疗效：ACE抑制剂、阿托伐醌，巴比士酸盐，beta-阻滞剂、钙通道阻滞剂、氯霉素、克拉霉素、口服和全身激素类避孕药、皮质类固醇、环孢霉素、氨苯砜、地高辛、多西环素、氟康唑、氟哌啶醇、伊曲康唑、酮康唑、非核苷类反转录酶抑制剂地拉夫定和奈韦拉平、鸦片类止痛药、苯妥英、蛋白酶抑制剂、喹尼丁、磺脲、他克莫司、茶碱、妥卡尼、三环类抗抑郁药、伏立康唑、华法林和齐多夫定。为了保持最佳治疗效果，临床医生在开始使用和停止利福平，必须调整剂量。

相反，蛋白酶抑制剂，和其他一些药（如唑类药物、大环内酯类克拉霉素、非核苷类反转录酶抑制剂）抑制CYP450酶，提高利福霉素血药浓度，这样潜在提高药物毒性反应。例如，当利福布汀与克拉霉素或唑类药物联合时，葡萄膜炎发生更常见。