脂糖肽

脂糖肽不能通过口服吸收，只能通过静脉给药。脂糖肽能很好地渗透到肺上皮细胞内液和皮肤水疱中。

特拉万星半衰期为7至9小时，抗生素后效应约持续4小时。达巴万星的半衰期延长至204小时，奥利万星的半衰期延长至245-393小时； 因此，使用这些药物的单剂量方案是可行的。

特拉万星通过肾脏排泄，这些药在肾功能不全患者应用时需要酌情调整剂量。

脂糖肽对革兰阳性菌有广泛的抗菌活性，包括

• 链球菌

• Enterococcus faecalis粪肠球菌

• Enterococcus faecium

• Staphylococcus aureus,：包含S. aureus 耐甲氧西林或万古霉素中度耐药的金黄色葡萄球菌

奥利万星对含vanA 基因的耐万古霉素肠球菌（VRE）菌株有效 ; 达巴万星和特拉万星则无抗该菌活性。达巴万星，奥利万星和特拉万星对 vanB VRE有抗菌活性。所有三种脂糖肽均对 金黄色葡萄球菌 和 表皮葡萄球菌 不管他们对甲氧西林的敏感性如何。只有奥利万星对万古霉素耐药的 金黄色葡萄球菌有活性。

特拉万星用于复杂的皮肤和皮肤结构感染，以及由金黄色葡萄球菌敏感分离株导致的医院获得性和呼吸机获得性细菌性肺炎。

长效脂糖肽达巴万星和奥利万星被用于治疗急性细菌性皮肤病和皮肤结构感染，但仍在研究如何治疗更具侵袭性的感染。

对脂糖肽过敏者禁止使用。对万古霉素或其他糖肽过敏的患者慎用，因为有可能发生交叉过敏反应。

脂糖肽对动物胚胎发育产生不良影响，对孕妇的安全性数据有限。只有当对胎儿的潜在利益超过了潜在的风险时，脂糖肽才能在怀孕期间使用。

目前还没有关于自人类母乳排泄的数据，但是已知脂糖肽会从大鼠母乳中排泄。

脂糖肽的常见不良反应包括

• 恶心和呕吐

• 味觉异常

• 泡沫尿

特拉万星和奥利万星可能会在一段时间内错误地增加凝血试验值（凝血酶原时间/部分凝血活酶时间 [PT/PTT]）。 因此，在给予这些抗生素之前应抽血进行这些检查。达巴万星不会人为地延长 PT 或 PTT。特拉万星干扰尿蛋白测定。

严重不良反应包括

• 与万古霉素相比，接受特拉万星治疗医院获得性细菌性肺炎/呼吸机相关细菌性肺炎的中度/重度肾功能不全（肌酐清除率≤ 50 mL/分钟）患者死亡率增加

• 组胺介导的面部、颈部和肩部瘙痒和潮红，类似于 万古霉素输注反应。

• 与万古霉素相比，特拉万星发生肾毒性的几率更高，但达巴万星或奥利万星无肾毒性。

• 使用特拉万星，QTc间期延长

在已知肾功能不全、易导致肾功能不全的疾病（如糖尿病、高血压、心力衰竭）或使用具有潜在肾毒性药物的患者中，特拉万星更可能引起肾毒性。开始用药前应评估肾功能，并至少每 48 至 72 小时监测一次。

如果患者出现潮红和瘙痒的迹象，可以通过以较低的速度输液来预防与快速输注脂糖肽相关的瘙痒和潮红。

特拉万星在健康受试者临床试验中出现QT间期延长 ;因此，特拉万星应谨慎使用，或者不能在服用延长QT间期的药物的患者中使用。特拉万星不应当在先天性长QT综合征，已知QTc延长，失代偿性心脏衰竭，或严重左心室肥厚患者使用（在临床试验中这种疾病患者被排除）。

肌酐清除率<30 mL/min的患者应减少达巴万星的剂量； 临床医生应使用1125 mg的单剂量方案或一次750 mg，然后一周给予375 mg。对于定期接受血液透析的患者，不建议调整剂量。

奥利万星似乎不需要调整肾脏剂量，但尚没有足够的研究来支持肾衰竭患者的剂量建议。

特拉万星剂量是根据肌酐清除率：

• 肌酐清除率> 50毫升/分钟：10毫克/公斤静脉注射 每 24小时一次

• 肌酐清除率30〜50毫升/分钟：7.5毫克/公斤每24小时1次

• 肌酐清除率10〜<30毫升/分钟：10毫克/公斤每 48小时1次

• 肌酐清除率<10毫升/分钟：数据有限，无推荐指南