利耐唑胺和泰地唑胺是恶唑烷酮抗生素。
利奈唑胺
利奈唑胺是噁唑烷酮类抗生素，有下列抗菌活性
链球菌属
肠球菌，包括耐万古霉素的肠球菌(VRE)
葡萄球菌 包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和其他对其他类别抗生素具有耐药性的菌株
分枝杆菌， 包含 结核分枝杆菌
厌氧菌（如Fusobacterium, Prevotella, Porphyromonas, 和 Bacteroides 属和消化链球菌）。
利奈唑胺的禁忌症
禁用于既往有过敏反应者。
服用单胺氧化酶抑制剂 (MAOIs) 的患者禁用利奈唑胺。
血清素综合征
利奈唑是一种可逆的非选择性MAOI；MAO抑制导致神经递质5-羟色胺水平升高。因此，利耐唑胺有导致血清素综合征的可能（高血清素状态特征是精神状态的改变、神经系统异常及自主不稳定），当被用于具有以下任一情况的患者中时：
内分泌活性类癌
使用具有血清素活性的药物
这些药物包括：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂类，单胺氧化酶抑制剂类（如苯乙肼、异唑肼），三环抗抑郁剂类，5-羟色胺1B、1D受体激动剂（曲坦类药物），哌替啶，丁基丙酸苯或丁螺环酮使用 FDA 不良事件报告系统 (FAERS) 表明 利奈唑胺 最有可能导致 血清素综合征 与西酞普兰（或依他普仑）或美沙酮一起使用时（1）。后续队列研究的数据表明 利奈唑胺 可以安全地用于大多数服用抗抑郁药和阿片类药物的患者（2， 3）。因此，正在服用此类药物且急需 利奈唑胺 如果认为益处大于风险，则可以进行治疗。然而，利奈唑胺与 西酞普兰（或艾司西酞普兰） 或者 美沙酮 应尽可能避免。
近期或正在使用任何含血清素药物和利奈唑胺的患者，应在停药 2 周（氟西汀或最后一次 利奈唑胺用药后 24 小时内仔为 5 周）后细观察血清素综合征的表现。
尚未研究过类癌综合症患者使用利耐唑胺，只有在密切监测患者血清素综合征的症状和体征的情况下才可以使用。
高血压
除非患者有潜在血压升高，利耐唑胺不应该用于以下患者：
服用以下任何一种药物的人：拟交感活性药物（如伪麻黄碱）、血管升压药物（肾上腺素、去甲肾上腺素）、多巴胺药物（如多巴胺、多巴酚丁胺）
未控制高血压
甲状腺功能亢进
嗜铬细胞瘤患者
禁忌症的参考文献
1.Gatti M, Raschi E, De Ponti F.Serotonin syndrome by drug interactions with linezolid: clues from pharmacovigilance-pharmacokinetic/pharmacodynamic analysis. Eur J Clin Pharmacol.2021;77(2):233-239.doi:10.1007/s00228-020-02990-1
2.Bai AD, McKenna S, Wise H, Loeb M, Gill SS.Association of Linezolid With Risk of Serotonin Syndrome in Patients Receiving Antidepressants. JAMA Netw Open.2022;5(12):e2247426.2022 年 12 月 1 日发布。doi:10.1001/jamanetworkopen.2022.47426
3.Mitwally H, Saad MO, Alkhiyami D, et al.Risk of serotonin syndrome in acutely ill patients receiving linezolid and opioids concomitantly: a retrospective cohort study. IJID Reg.2022;5:137-140.发布于2022年9月24日。doi:10.1016/j.ijregi.2022.09.008
用于 利奈唑胺 怀孕和哺乳期间
用利奈唑胺进行的动物生殖研究显示出一定的风险，但尚未对孕妇进行充分，对照良好的研究。只有在证实对胎儿的潜在获益大于潜在危害时，才在怀孕期间使用利耐唑胺。
利耐唑胺是否经乳汁分泌或在哺乳期是否安全，目前尚不清楚。
利奈唑胺的不良反应
利耐唑胺的不良反应包括
可逆性骨髓抑制
不可逆性外周神经炎
可逆性视神经病变
可逆性乳酸性酸中毒
可逆性骨髓抑制，包括血小板减少症、白细胞减少症和贫血，发生率约为 3%（新生儿和幼儿的百分比更高），通常在2 周>接受治疗时。因此，每周需监测全血细胞计数，尤其治疗期>2周患者。
长期使用会出现周围神经炎和视神经病变，患者长期接受利耐唑胺治疗需监测这方面不良反应。
泰地唑胺
泰地唑胺是恶唑烷酮类抗生素，抗菌活性谱类似于利耐唑胺，它可能对一些利耐唑胺耐药的革兰氏阳性球菌有抗菌活性。
在临床试验中，使用泰地唑胺出现血清素综合征和血小板减少症的风险比使用利奈唑胺低。 与利奈唑胺一样，泰地唑胺可引起显着的中性粒细胞减少症，不推荐在中性粒细胞计数 < 1000/mcL (< 1 × 109/L) 当存在可接受的替代方案时。
用于 泰地唑利 怀孕和哺乳期间
用特替唑胺进行的动物生殖研究显示出一定的风险，尚未对孕妇进行充分且对照良好的研究。只有在证实对胎儿的潜在获益大于潜在危害的时候才在怀孕期间使用替地唑胺。
利耐唑胺是否经乳汁分泌或在哺乳期是否安全，目前尚不清楚。
更多信息
以下英语资源可能会有用。请注意，本手册对这些资源的内容不承担任何责任。
FDA Adverse Events Reporting System (FAERS): A toll that allows users to query FAERS data
