利耐唑胺和泰地唑胺是恶唑烷酮抗生素。
利奈唑胺
利奈唑胺是噁唑烷酮类抗生素,有下列抗菌活性
链球菌属
肠球菌,包括耐万古霉素的肠球菌(VRE)
葡萄球菌 包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和其他对其他类别抗生素具有耐药性的菌株
分枝杆菌, 包含 结核分枝杆菌
厌氧菌(如Fusobacterium, Prevotella, Porphyromonas, 和 Bacteroides 属和消化链球菌)。
利奈唑胺的禁忌症
禁用于既往有过敏反应者。
服用单胺氧化酶抑制剂 (MAOIs) 的患者禁用利奈唑胺。
血清素综合征
利奈唑是一种可逆的非选择性MAOI;MAO抑制导致神经递质5-羟色胺水平升高。因此,利耐唑胺有导致血清素综合征的可能(高血清素状态特征是精神状态的改变、神经系统异常及自主不稳定),当被用于具有以下任一情况的患者中时:
内分泌活性类癌
使用具有血清素活性的药物
这些药物包括:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂类,单胺氧化酶抑制剂类(如苯乙肼、异唑肼),三环抗抑郁剂类,5-羟色胺1B、1D受体激动剂(曲坦类药物),哌替啶,丁基丙酸苯或丁螺环酮服用这类药物同时,迫切需要利耐唑胺治疗的患者,在权衡利弊的情况下可以使用,并且必须做到以下两点:
立即停止促血清素药物
停药2周(停氟西汀5周)或最后一剂利奈唑胺24小时后,仔细监测血清素综合征的表现
尚未研究过类癌综合症患者使用利耐唑胺,只有在密切监测患者血清素综合征的症状和体征的情况下才可以使用。
高血压
除非患者有潜在血压升高,利耐唑胺不应该用于以下患者:
服用下列药物:拟交感活性药物(如伪麻黄碱),血管升压药物(肾上腺素、去甲肾上腺素),多巴胺药物(如多巴胺、多巴酚丁胺)
未控制高血压
甲状腺功能亢进
嗜铬细胞瘤患者
在妊娠和哺乳期间使用
用利奈唑胺进行的动物生殖研究显示出一定的风险,但尚未对孕妇进行充分,对照良好的研究。只有在证实对胎儿的潜在获益大于潜在危害时,才在怀孕期间使用利耐唑胺。
利耐唑胺是否经乳汁分泌或在哺乳期是否安全,目前尚不清楚。
利奈唑胺的不良反应
利耐唑胺的不良反应包括
可逆性骨髓抑制
不可逆性外周神经炎
可逆性视神经病变
可逆的骨髓抑制,包括血小板减少、粒细胞减少和贫血。通常在患者治疗时间>2周,约3%患者可能发生。因此,每周需监测全血细胞计数,尤其治疗期>2周患者。
长期使用会出现周围神经炎和视神经病变,患者长期接受利耐唑胺治疗需监测这方面不良反应。