甲硝唑是杀菌型抗生素。对某些微生物，它进入细菌细胞壁和破坏DNA和抑制DNA的合成。
替硝唑是一种相关的硝基咪唑，作用机制相似，但临床应用更有限。
药代动力学 甲硝唑 和 替硝唑
口服甲硝唑吸收好，静脉治疗通常仅用于患者不能口服时。它在体液中分布广泛，透入脑脊液浓度高。
甲硝唑大抵在肝脏中代谢，主要在尿中排泄，但在肾功能不全患者中药物清除并不减少。但是，由于甲硝唑代谢物可能会在终末期肾病患者体内蓄积，因此应监测这些患者的甲硝唑相关不良反应，如中枢神经系统作用，包括头痛，抽搐和周围神经病变（主要是肢体麻木或感觉异常）。
替硝唑的半衰期比甲硝唑稍长，因此给药频率较低。
甲硝唑和替硝唑的适应症
甲硝唑有抗以下微生物的活性：
所有专性厌氧菌（对兼性厌氧菌和需氧菌无抗菌活性）
某些原虫寄生虫（如Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis [lamblia])
甲硝唑主要用来治疗由专性厌氧菌引起的感染，经常与其他类抗生素合用。甲硝唑是治疗细菌性阴道炎的可选择药物。该药物还有其他临床应用(见表甲硝唑的一些临床应用)。
替硝唑主要用于上述原生动物寄生虫。它不用于全身性厌氧菌感染。
甲硝唑一些临床应用
指征 | 注释 |
|---|---|
专性厌氧菌感染（如腹腔内、骨盆、软组织、牙周、牙源性感染和肺脓肿） | 通常与其他抗生素合用针对潜在的多种微生物感染 |
首选抗生素 | |
— | |
败血症 | — |
肠道手术前预防 | — |
梭状芽胞杆菌 (以前为 梭状芽胞杆菌) 艰难梭菌相关腹泻 (假膜性结肠炎) | 不再推荐作为一线抗生素 仅当万古霉素和非达霉素不可用时才应考虑用于轻症病例，或与 万古霉素 静脉联合注射治疗严重病例 |
Helicobacter pylori引起的消化性溃疡 | 用于治疗和预防复发 与其他药物联合用 |
局部外用或口服 |
甲硝唑和替硝唑的禁忌症
有过敏反应者禁用甲硝唑和替硝唑。
在怀孕和哺乳期间使用 甲硝唑 和 替硝唑
用甲硝唑在某些动物中进行的生殖研究表明，致癌活性风险增加。目前还没有对孕妇进行充分和对照良好的研究。大多数人体研究尚未显示怀孕期间使用甲硝唑会增加患癌症，先天缺陷或其他胎儿不良反应的风险。 然而，一些研究报道称，妊娠前三个月服用甲硝唑的孕妇，其新生儿中有唇裂（伴或不伴腭裂）。一些专家建议在孕早期避免使用甲硝唑，尽管疾病控制和预防中心（CDC）2021性传播感染治疗指南表明，在妊娠的任何阶段均可使用2克单剂量的甲硝唑来治疗滴虫病。
甲硝唑进入乳汁，哺乳期不建议使用。
关于在怀孕期间使用替硝唑的数据有限，但由于动物研究表明存在中等风险，因此在怀孕期间应避免使用替硝唑。单次口服 2 克替硝唑后应推迟母乳喂养 72 小时。
甲硝唑和替硝唑的不良反应
甲硝唑和替硝唑的不良反应包括
肠胃不适
中枢神经系统反应，外周神经病病
戒酒硫样反应
可发生恶心、呕吐、头痛、癫痫发作、晕厥、其他中枢神经系统反应及外周神经病。皮疹、发热、可逆性中性粒细胞缺少症也已有报道。如药物使用期间3天内饮酒，可能会出现双硫仑样反应（包括脸红、头痛、恶心和呕吐）。
甲硝唑会引起金属味、黑尿。
替硝唑的胃肠道紊乱发生率可能略低。
甲硝唑和替硝唑的给药注意事项
肾功能衰竭患者的甲硝唑和替硝唑剂量不会减少。严重肝病患者的甲硝唑剂量通常减少 50%；替硝唑尚未在肝脏疾病中进行过研究，如果有的话应谨慎使用。
甲硝唑和替硝唑抑制华法林的代谢，增加它的抗凝作用。
更多信息
以下英语资源可能会有用。请注意，本手册对这些资源的内容不承担任何责任。
Centers for Disease Control and Prevention (CDC): Sexually Transmitted Infections Treatment Guidelines (2021)
