甲硝唑和替硝唑

口服甲硝唑吸收好，静脉治疗通常仅用于患者不能口服时。它在体液中分布广泛，透入脑脊液浓度高。

甲硝唑大抵在肝脏中代谢，主要在尿中排泄，但在肾功能不全患者中药物清除并不减少。但是，由于甲硝唑代谢物可能会在终末期肾病患者体内蓄积，因此应监测这些患者的甲硝唑相关不良反应，如中枢神经系统作用，包括头痛，抽搐和周围神经病变（主要是肢体麻木或感觉异常）。

替硝唑的半衰期比甲硝唑稍长，因此给药频率较低。

甲硝唑有抗以下微生物的活性：

• 所有专性厌氧菌（对兼性厌氧菌和需氧菌无抗菌活性）

• 某些原虫寄生虫（如Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis [lamblia])

甲硝唑主要用来治疗由专性厌氧菌引起的感染，经常与其他类抗生素合用。甲硝唑是治疗细菌性阴道炎的可选择药物。该药物还有其他临床应用(见表甲硝唑的一些临床应用)。

替硝唑主要用于上述原生动物寄生虫。它不用于全身性厌氧菌感染。

有过敏反应者禁用甲硝唑和替硝唑。

用甲硝唑在某些动物中进行的生殖研究表明，致癌活性风险增加。目前还没有对孕妇进行充分和对照良好的研究。大多数人体研究尚未显示怀孕期间使用甲硝唑会增加患癌症，先天缺陷或其他胎儿不良反应的风险。 然而，一些研究报道称，妊娠前三个月服用甲硝唑的孕妇，其新生儿中有唇裂（伴或不伴腭裂）。一些专家建议在孕早期避免使用甲硝唑，尽管疾病控制和预防中心（CDC）2021性传播感染治疗指南表明，在妊娠的任何阶段均可使用2克单剂量的甲硝唑来治疗滴虫病。

甲硝唑进入乳汁，哺乳期不建议使用。

关于在怀孕期间使用替硝唑的数据有限，但由于动物研究表明存在中等风险，因此在怀孕期间应避免使用替硝唑。单次口服 2 克替硝唑后应推迟母乳喂养 72 小时。

甲硝唑和替硝唑的不良反应包括

• 肠胃不适

• 中枢神经系统反应，外周神经病病

• 戒酒硫样反应

可发生恶心、呕吐、头痛、癫痫发作、晕厥、其他中枢神经系统反应及外周神经病。皮疹、发热、可逆性中性粒细胞缺少症也已有报道。还会引起金属味、黑尿。如药物使用期间7天内饮酒，可能会出现双硫仑样反应（包括脸红、头痛、恶心和呕吐）。

替硝唑的胃肠道紊乱发生率可能略低。

肾功能衰竭患者的甲硝唑和替硝唑剂量不会减少。严重肝病患者的甲硝唑剂量通常减少 50%；替硝唑尚未在肝脏疾病中进行过研究，如果有的话应谨慎使用。

甲硝唑和替硝唑抑制华法林的代谢，增加它的抗凝作用。

以下英语资源可能会有用。 请注意，本手册对这些资源的内容不承担任何责任。

1. Centers for Disease Control and Prevention (CDC): Sexually Transmitted Infections Treatment Guidelines (2021)