磷霉素

作者:Brian J. Werth, PharmD, University of Washington School of Pharmacy
已审核/已修订 5月 2024
看法 进行患者培训

磷霉素是一类新的抗生素,化学结构与其他已知的抗生素无相关性。它是一种杀菌药,通过抑制磷酸合成酶破坏细胞壁合成,因此能够干扰肽聚糖的产生。

在美国,磷霉素仅以磷霉素氨丁三醇的粉末形式提供,可以溶解在液体中口服。在美国以外,静脉制剂可获取。

药代动力学磷霉素

磷霉素氨基丁三醇盐的口服生物利用度低(约40%),因此,血清水平低于与最小抑菌浓度(MIC)。由于这个原因,磷霉素 被用于治疗无并发症的下部尿路感染,不适于肾盂肾炎

磷霉素不与血浆蛋白结合,而是广泛分布于组织中。磷霉素无生物转化,通过肾小球滤过从尿中排泄。 口服给药后,尿中药物浓度超过敏感病原菌MICs ,并维持24小时以上。

在美国以外的一些国家,有一种静脉注射 磷霉素 的制剂,可用于更严重的感染,包括中枢神经系统感染,骨髓炎和肺炎。 当用于治疗这些感染时,通常与其他抗生素(例如β-内酰胺类)一起使用。

磷霉素的适应症

磷霉素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有活性,包括一些抗生素耐药菌,例如

  • Staphylococcus aureus金黄色葡萄球菌,包括耐甲氧西林的S. aureus

  • Enterococcus 属,包括耐万古霉素的肠球菌

  • 大肠杆菌包括产生超广谱β-内酰胺酶 (ESBL) 的细菌和耐氟喹诺酮类细菌大肠杆菌

口服磷霉素仅应用于由大肠杆菌或肠球菌引起的无并发症(即下尿路)尿路感染。然而, 静脉用磷霉素有时用于治疗在其他解剖部位感染的多重耐药微生物感染。

口服 磷霉素 不建议用于治疗大多数非大肠杆菌、肠杆菌,或假单胞菌属即使在无并发症的下尿路感染的情况下(1)。此外,欧洲抗菌药物敏感性测试委员会 (EUCAST) 不认可 IV 磷霉素铜绿假单胞菌的敏感性断点(2)。

适应症参考文献

  1. 1.Tamma PD, Aitken SL, Bonomo RA, Mathers AJ, van Duin D, Clancy CJ.Infectious Diseases Society of America 2023 Guidance on the Treatment of Antimicrobial Resistant Gram-Negative Infections. Clin Infect Dis.Published online July 18, 2023.doi:10.1093/cid/ciad428

  2. 2.European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST): Clinical breakpoints - breakpoints and guidance.访问日期:2023 年 4 月 15 日。

磷霉素的禁忌症

除了已知对磷霉素或该制剂的任何组分有超敏反应,它的使用没有显著禁忌证。

用于 磷霉素 怀孕和哺乳期间

磷霉素穿过胎盘,但通常被认为治疗孕妇膀胱炎是安全的。

尚不清楚有多少磷霉素进入母乳,如果有必要对哺乳期妇女使用磷霉素,建议谨慎使用。

磷霉素的治疗副作用

磷霉素一般耐受良好,不良反应率低,主要包括胃肠道症状(例如恶心、腹泻)。

磷霉素的剂量考虑

无并发症的女性尿路感染,溶解于液体的磷霉素氨基丁三醇5.61g(相当于3g磷霉素)单剂量口服使用。对于其他部位的感染,可能需要更长的疗程。

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