甲氧苄啶可作为单一药物使用或与磺胺甲噁唑（磺胺类抗生素）联合使用。
甲氧苄啶和甲氧苄啶与磺胺甲噁唑联合用药 (TMP/SMX) 对许多革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效，包括对其他抗生素耐药的敏感细菌，如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和某些原虫（环孢子虫和囊等孢虫）和真菌（肺囊虫）。联合使用甲氧苄啶和磺胺甲噁唑可以增强两种抗生素的有效性。
这些抗生素通过阻止细菌生成其行使功能所需的叶酸类型而发挥作用。
甲氧苄啶和磺胺甲噁唑
药物
常见使用范围
一些潜在副作用
甲氧苄啶*
甲氧苄啶／磺胺甲噁唑 (TMP/SMX)
对其他抗生素耐药的敏感菌引起的感染，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)
前列腺慢性感染（前列腺炎）
女性膀胱感染
在妇女和儿童中预防泌尿道感染 (UTI) 复发
各种细菌引起的肠道感染，例如大肠埃希杆菌（大肠杆菌）
治疗和预防耶氏肺孢子菌（一种真菌）肺炎
单用甲氧苄啶： 对磺胺类药物过敏的人的慢性前列腺炎和尿路感染的预防和治疗
恶心、呕吐和腹泻
过敏反应（包括皮疹）
尿中结晶（罕见）
白细胞和血小板计数下降
日光过敏
如果同时应用华法林，可能增加出血倾向
肾功能不好的人肾功能衰竭
* 甲氧苄啶具有与磺胺甲噁唑相似的副作用，但较少见。
（也请参见抗生素概述。）
孕早期应避免使用甲氧苄啶/磺胺甲噁唑。存在大脑和脊髓缺陷（神经管缺陷）的风险，例如脊柱裂 怀孕期间或对新生儿不应使用甲氧苄啶/磺胺甲噁唑，因为此联合用药可能会导致黄疸并增加新生儿脑损伤（核黄疸）的风险。（另见妊娠期用药的安全性。）
由于磺胺甲噁唑会进入母乳，通常不建议在哺乳期间使用甲氧苄啶/磺胺甲噁唑。哺乳期间使用甲氧苄啶通常被认为是可以接受的。（另见母乳喂养期间的药物和物质使用。）
