心律异常（心律失常）的原因有很多。有些心律失常是无害的，不需要治疗。有时，心律失常会自行停止，或在改变生活方式，如避免饮酒、摄入咖啡因（饮料和食物）和吸烟后有所改变。其他心律失常是危险的、令人困扰的，需要治疗。使用抗心律失常药物是一种治疗方法。心律失常的其他治疗包括植入起搏器或植入式心脏复律除颤器 (ICD)、心脏复律-除颤，或破坏导致心律失常的一小部分心脏组织（消融术）。
抗心律不齐药物对控制快速性心律不齐所引发的难以忍受的症状或降低风险较为有用。没有哪种药物能治疗所有的心律不齐并对所有人有效。有时要试用好多药物，直到治疗效果满意为止。有时抗心律不齐药物可能加重甚至引起心律不齐。这种效应被称为抗心律失常药物的致心律失常作用 。抗心律不齐药物还可能产生其他的不良作用。
有许多不同的抗心律失常药物，根据作用机制分为几类。主要类别包括 β 受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、钾通道阻滞剂和钠通道阻滞剂。
β-受体阻滞剂可阻断肾上腺素的作用。在心脏中，这种阻断作用可减慢心脏细胞的自然起搏点活动，并减慢心脏正常电通路的冲动传导。
钙、钾和钠是电解质，可进出心脏细胞，负责心脏的正常电活动。这些电解质通过微孔（称为通道）流经心脏细胞壁。每种电解质都有单独的通道。阻断其中一个通道就会减慢心脏电系统的传导和/或降低心脏细胞的自然起搏点活动。
不属于以上类别但也很重要的抗心律失常药物有腺苷和地高辛。这些药物以不同的方式起效，可减慢房室结（AV 结）的冲动传导。在正常人群中，AV 结提供心房和心室之间唯一的电连接通路。
治疗心律不齐的一些药物
举例 | 一些副作用 | 注释 |
|---|---|---|
β-受体阻滞剂 | ||
醋丁洛尔 阿替洛尔 倍他索洛尔 必索洛尔 卡维地洛 艾司洛尔 美托洛尔 Nadolol 普萘洛尔 噻吗洛尔 | 异常缓慢的心率（心动过缓） 疲劳 抑郁症 可能掩盖低血糖 影响躯干及四肢的血液循环 失眠 性功能障碍 气短 气道痉挛（支气管痉挛） 一些 β 受体阻滞剂可增加甘油三酯（脂肪）水平 在有青光眼的患者中，眼压升高 | 这些药物可用于治疗室性早搏、室性心动过速、心室颤动和阵发性室上性心动过速。它们也可用于减慢心房颤动或心房扑动患者的心室率（心室 [靠下的心腔] 的搏动速率）。 哮喘患者在服用这些药物之前应咨询医生。 |
钙通道阻滞剂 | ||
地尔硫卓 维拉帕米 | 便秘 腹泻 低血压 足部水肿 | 只有地尔硫卓和维拉帕米等某些钙离子通道阻滞剂对心律失常有效。它们可用于减慢心房颤动或心房扑动病人的心室率以及治疗阵发性室上性心动过速。 地尔硫卓和维拉帕米能减慢电冲动传导通过房室结的速度。 某些沃-帕-怀综合征患者不得服用维拉帕米或地尔硫卓。 |
地高辛 | ||
地高辛 | 恶心 呕吐 严重心律失常 如果剂量足够高，出现黄视症（视物出现黄绿色） | 地高辛能减慢电冲动传导通过房室结的速度。地高辛用于减慢心房颤动或心房扑动患者的心室率，并治疗阵发性室上性心动过速。 |
钾离子通道阻滞剂 | ||
胺碘达隆 阿齐利特 溴苄乙胺 多非利特 决奈达隆 伊布利特 索他洛尔 维纳卡特 | 所有钾离子通道阻滞剂：心律失常和低血压 对于胺碘酮：肺部瘢痕形成（肺纤维化），甲状腺、肝脏和眼部出现异常。 对于索他洛尔（也是 β-受体阻滞剂）：与 β-受体阻滞剂的副作用相同 | 这些药物被用于治疗室性早搏、室性心动过速、心室颤动、心房纤颤和心房扑动。 胺碘酮可引起中毒，所以只有某些发生严重或非常恼人的心律失常的患者才能长期用药。 溴苄胺仅用于短期治疗危及生命的室性心动过速。 阿齐利特和维纳卡兰尚未在美国上市。 |
嘌呤核苷 | ||
Adenosine | 气道痉挛 潮红（极短暂） | 腺苷能减慢电冲动传导通过房室结的速度。 腺苷可用于终止阵发性室上性心动过速发作。 哮喘患者不宜服用此药。 |
钠离子通道阻断剂 | ||
丙吡胺 氟卡胺 利多卡因 美西律 普鲁卡因胺 Propafenone 奎尼丁 | 心律不齐（可能是致命性的，尤其是患有心脏疾病的人群） 对于某些药物： 消化系统不适 头晕 口干 头晕目眩 尿潴留 震颤 青光眼病人眼压升高 | 这些药物通过减慢心脏的电传导起作用。 这些药物用于室性早搏、室性心动过速、室颤、房颤和心房扑动。 除了利多卡因和美西律之外，这些药物也可用于预防心房颤动或心房扑动发作，有时用于预防阵发性室上性心动过速。 |
