耐药性和抗药性

反复用药时患者可能出现耐药性。例如长期使用吗啡或酒精时，为达到相同疗效需不断增加剂量。通常，由于药物代谢速度加快（常因参与代谢的肝酶活性增加），药物和受体之间的结合位点（细胞受体）的数量和结合强度（效价）下降而导致耐药性（请参见细胞受体）。

耐药性与依赖性和成瘾性不同。

当微生物（细菌或病毒）株系不再被通常对它们有效的抗生素和抗病毒药物杀死或抑制(或在临床实践中，需要显著高于正常的剂量以产生效果)时，称它们出现抗药性。同样，肿瘤细胞可对化疗药物产生抗药性。

不论是否接触药物，生长的微生物或细胞均会自发产生突变而出现抗药性。多数突变会以有害的方式改变微生物或细胞结构或生化过程。但有些突变可改变微生物或细胞中受药物影响的组分，降低药效（即产生抗药性）。因为突变很罕见，正常情况下，各细胞群内仅有少量微生物或细胞突变。但如果药物杀灭所有或多数正常微生物或细胞，则存活的微生物或细胞中会有更高比例是抗药的。如果快速停药或用药方法不当，身体自身免疫系统往往不能杀死抗药细胞，就会导致抗药细胞复制并将抗药性传递给后代细胞。