阿片类镇痛药物

阿片受体激动剂合成产品‡用于中等程度的疼痛

可待因

口服： 根据需要每4～6小时服用30～60毫克

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比吗啡效力低

氢可酮

口服： 根据需要每4-6小时服用5-10毫克

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比可待因更有效

阿片受体激动剂用于中度到重度的疼痛

芬太尼

经皮肤：12或25mcg/h q3d

透黏膜吸收： 每 2～4 小时 100～200 微克

鼻内： 每 2～4 小时 100～200 微克

肠胃外给药： 25–100 mcg q30–60min IV或作为患者自控性镇痛

肠外： 1–2 mcg/kg/剂量 IV；可根据需要在 2-4 小时内重复

和其他阿片类药物相比，芬太尼较少引发组胺释放，因此可能较少引起低血压

经皮的： 当用于恶病质患者时，可能导致吸收和血药水平不稳定

最开始需要增加止痛剂，因为止痛作用达峰时间至少在用药后18～24小时

移除贴片后可能需要花费几个小时才能消除不良影响

短效经黏膜给药和鼻内给药形式：用于阿片类耐受的成人的暴发性痛和儿童的意识镇静

静脉用：有时用于程序性镇静。

二氢吗啡酮

口服即刻释放剂：2–4mg q4-6h

口服缓释剂：8–32mg，每24小时一次

口服液：2.5～10mg q4～6h

肠胃外给药： 0.2–1mg q4–6h或作为患者自控性镇痛

经直肠：3mg q6～8h

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半衰期短

直肠给药：睡前

左啡诺

口服： 每 6-8 小时 2 毫克

肠外： 每 6-8 小时 1-2 毫克 IM 或皮下注射；每 3-6 小时静脉注射 1 毫克

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半衰期长

哌替啶

口服：50～300mg q4h

肠外： 根据需要每4小时静脉注射或肌肉注射50–150mg

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一般不推荐使用，因为它的活性代谢产物（正哌啶）会引起烦躁和中枢神经系统兴奋（如肌阵挛、颤抖、癫痫），并在开始给药后数天内累积，尤其是在肾功能衰竭患者中

由于这些风险，不鼓励使用哌替啶进行疼痛管理，并且在某些实践中不再使用哌替啶

美沙酮

口服：2.5～10mg q8～12h

肠外： 每8-12小时肌肉注射或静脉注射2.5-10mg

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用于海洛因戒断症状的治疗、阿片使用障碍 的长期维持用药，也可用于慢性疼痛的镇痛。

由于其半衰期长（较其发挥镇痛作用的时间长得多），使制定一个安全、有效的剂量比较困难。

当增加药物剂量或增加服用次数时需对患者严密监测数日，因为在药物血药浓度上升过程中可能出现严重毒性反应

QT间期延长的风险；推荐 心电图监测

吗啡

口服即刻释放剂：5–30mg q4h

口服控释片：15mg q12h

口服缓释片：30mg q24h

肠外：根据需要每2-4小时静脉注射或肌肉注射2-5mg

> 6 个月大且 < 50 公斤：

• 口服速释片或口服溶液： 根据需要每 3-4 小时 0.2-0.5 mg/kg/剂（通常初始最大剂量 15-20 mg/剂）

• IV（首选），皮下，IM（不推荐 IM）： 根据需要每 2-4 小时 0.05 mg/kg/剂（初始最大剂量 1-2 mg/剂）

> 6 个月大且 ≥ 50 公斤：

• 口服速释片或口服溶液：根据需要每3-4小时服用15-20mg。

• 肠外注射（静脉注射、皮下注射或 即时注射）： 根据需要每 2-4 小时 2-5 毫克/剂

常作为剂量比较的标准。

比起其他阿片类镇痛药，较易触发组胺的释放，引起皮肤瘙痒

羟考酮‡

口服：5～10mg q6h

口服控释片：10–20mg q12h

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也有合成制剂含有对乙酰氨基酚和阿司匹林

羟吗啡酮

口服： 5mg q4h

口服控释片：5-10mg q12h

jizhu ： 每 4 小时 1–1.5 毫克

四： 每 4 小时 0.5 毫克

直肠： 每 4-6 小时 5 mg

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和其他阿片类药物相比可能较少激活组胺释放

阿片受体激动剂/拮抗剂§

丁丙诺啡

静注或肌注：0.3mg q6h

舌下： 75 mcg 每天一次，或者，如果可以耐受，每 12 小时一次，持续 ≥ 4 天，然后增加到每 12 小时一次 150 mcg

透皮贴剂： 最初每周使用一次 5mcg/小时；每周一次可滴定至 20 mcg/小时

只用于>13岁的儿童，剂量同前

与其他阿片受体激动-拮抗剂相比，致幻作用（如，精神错乱、镇静）不明显，但其他副作用类似。

丁丙诺啡呼吸抑制的风险低于传统镇痛药（例如吗啡、芬太尼），但纳洛酮不能完全逆转

与传统镇痛药相比，对 mu 受体的亲和力更高

如果加入长期阿片类药物治疗，可能会引起急性戒断

当将传统镇痛药加入丁丙诺啡长期治疗时，其镇痛效果可能有限

舌下和透皮丁丙诺啡偶尔用于 慢性疼痛

可用作激动剂治疗 阿片类药物使用障碍 但需要特别许可

布托啡诺

IV： 最初 1 mg，可根据需要每 3-4 小时重复一次；通常范围：根据需要每 3-4 小时 0.52 毫克

IM： 最初 2 mg，可根据需要每 3-4 小时重复一次；通常范围：根据需要每 3-4 小时 1-4 毫克。

鼻腔： 最初 1 毫克（一个鼻孔喷 1 次）；如果没有达到足够的缓解，可以在 60～90 分钟内重复；第二次给药后，可根据需要每 3～4 小时重复一次

不推荐使用

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纳布啡

肠外：10mg，肌肉注射、静脉注射、皮下注射，每3-6小时一次

不推荐使用

拟精神药物作用不如喷他佐辛显著，但比吗啡更显著；2.5–5 mg静脉注射（低剂量）可能对阿片类药物引起的瘙痒有用（可重复给药一次）

喷他佐辛

口服：50～100mg q3～4h

静脉：30mg，静脉注射、肌肉注射，每3～4小时一次（一天总量不超过360mg）

不推荐使用

使用受到以下限制：

• 高剂量镇痛的上限效应

• 依赖阿片激动剂的患者可能出现阿片类药物戒断反应

• 类似精神病反应的风险，尤其是对于非耐受性，非生理依赖的急性疼痛患者

目前还有其与纳洛酮、阿司匹林或对乙酰氨基酚的复合制剂胶囊。

该药可引起意识混乱和焦虑，尤其是老年人

Mu-阿片类激动剂/去甲肾上腺素再摄取抑制剂

他喷他多

口服立即释放： 每 4 至 6 小时 50 至 100 毫克，≥ 1 小时后第二次给药（第一天总剂量≤ 700 毫克）；第一天后，每 4 至 6 小时 50 至 100 毫克（每日总剂量≤ 600 毫克）

口服缓释剂： 每 12 小时 50 毫克（通常的治疗剂量为每 12 小时 100～250 毫克；最多 500 毫克/天）

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用于治疗糖尿病引起的神经性疼痛、中度至重度急性疼痛和中度至重度慢性疼痛

据报道，与其他阿片类药物相比，其常见的不良反应（如便秘）较少，

曲马多

口服立即释放： 每 4 至 6 小时 50 至 100 毫克；最大 400 毫克/天

口服缓释剂： 每天一次 100 毫克;每 5 天增加 ≤ 100 毫克/天至每日总剂量 ≤ 300 毫克

不推荐使用

与其他阿片类药物相比，滥用的可能性更小

不如其他阿片类镇痛药有效