神经性疼痛的主要药物

抗癫痫药†

卡马西平

200～400mg 2次/日

开始用药后注意监测白细胞和肝功能

可能会降低口服避孕药的疗效

三叉神经痛的一线治疗。

加巴喷丁

300–1200 毫克，每天 3 次

起始剂量一般为300mg qd

目标剂量：600–1200 mg tid

肾功能不全者患者调整剂量

奥卡西平

每天两次 600–1200 毫克

起始剂量一般为300mg qd

被认为与卡马西平治疗三叉神经痛和其他阵发性神经痛一样有效

可能引起低钠血症或降低口服避孕药的功效

与卡马西平不同，无需监测CBC或肝功能

苯妥英

300 mg qd

相关资料有限；为二线药物

普瑞巴林

150–300mg bid

起始剂量通常为 75 毫克，每天 2 次，根据需要每周增加相同的剂量至最大 300 毫克，每天口服 2 次

其作用机制与加巴喷丁类似，但其药代动力学更稳定

肾功能不全者患者调整剂量

丙戊酸盐

250～500 mg bid

数据有限，但有力支持对偏头痛的治疗

抗抑郁药

阿米替林

睡前10–25 mg（起始剂量），每周增加相同剂量至睡前最高150 mg

目标剂量：约100mg/d（用于缓解疼痛的剂量不太可能缓解抑郁或焦虑症状）

老年人及有心脏病史患者不推荐使用，因为其有强大的胆碱能拮抗作用

可以增加剂量至150mg或更高

地西帕明或去甲替林

睡前10–25 mg（起始剂量），每周增加相同剂量，至睡前最高150 mg

比阿米替林耐受性更好； 地昔帕明的不良反应优于去甲替林

目标剂量：约100mg/d（用于缓解疼痛的剂量不太可能缓解抑郁或焦虑症状）

老年人及有心脏病史患者不推荐使用，因为其有强大的胆碱能拮抗作用

可以增加剂量至150mg或更高

度洛西汀

20–60 mg，每天一次（起始剂量）

从20–30mg qd开始，每周增加相同剂量至60 mg/d的目标； 在某些情况下，增加到60 mg bid（尤其是有抑郁症或焦虑症的患者）

比三环类抗抑郁药耐受性好

疼痛的剂量目标（60mg/d）通常足以治疗伴随的抑郁症或焦虑症

米那普仑

第 1 天 12.5 mg，每天一次，然后在第 2 天和第 3 天增加到 12.5 mg，每天两次，在第 4 至第 7 天进一步增加到 25 mg，每天两次，然后 25 mg，每天最多 4 次，不超过200 毫克/天

对纤维肌痛有效；不用于神经性疼痛状态

文拉法辛

缓释（最容易使用）：37.5–75 mg，每日一次，增加至150–225 mg的目标剂量

更多大剂量去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (≥ 150 mg/d);低剂量对神经性疼痛无效

与度洛西汀的作用机制相似

在此剂量下对疼痛，抑郁和焦虑有效

中枢性肾上腺能alpha-2受体激动剂

可乐定

0.1mg qd

可以经皮或鞘内使用

替扎尼定

每 6-8 小时 2 毫克（每天最多 3 剂），根据需要每 1-4 天增加 2-4 毫克（最大：每天 36 毫克）

与可乐定相比，较少引起低血压

皮质类固醇

地塞米松

0.5–4 毫克，每天 4 次

仅用于炎性病变引起的疼痛

泼尼松

5～60mg qd

仅用于炎性病变引起的疼痛

NMDA-受体拮抗剂

美金刚

10～30mg qd

效果有限

右美沙芬

30~120 mg qid

在因中枢敏化而产生耐受性或疼痛阈值较低的患者中，可能对神经性疼痛有效。

在> 90％的白人中，通过肝细胞色素P-450 2D6快速代谢，降低了治疗效果

奎尼丁阻断右美沙芬的代谢

右美沙芬/奎尼丁联用可治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症患者的假性延髓效应

口服钠通道阻滞剂

美西律

150mg qd～300mg q8h

仅用于神经性疼痛

对那些有严重心脏病的患者，在用药前推荐评估其心功能

局部

0.025%～0.075%辣椒碱(如霜、乳液)

每天涂抹3次

有资料显示对神经性疼痛及关节炎有效

8%辣椒碱贴剂

一次最多4片†

引起严重的晒伤样皮肤反应； 口服8％的辣椒素后通常需要长达1周的口服阿片类药物才能缓解加重的皮肤疼痛

单次施用后疼痛可有效缓解3个月

EMLA

一日三次使用，尽可能穿比较紧身的衣服

如果利多卡因敷贴无效时可试用；价格昂贵

5%利多卡因

每天使用

有敷贴可使用

其他

巴氯芬

最初5–10 mg，每天3次；分3次滴定至60–120 mg

可通过GABAB 受体起作用

对三叉神经痛有效，也可用于其他神经痛

帕米膦酸（注射剂）

60–90 mg/month IV

有资料显示对复杂性局部疼痛综合征有效