抗心律失常药物（Vaughan Williams分类）

用药	剂量	目标水平	可选择性不良反应	备注
Ia类用途：抑制房早和室早、室上速和室速、房颤、房扑和室颤
丙吡胺	静注：开始，1.5mg/kg>5分钟后静滴0.4mg/（kg•h）口服即刻释放剂：100或150mg q6h 口服控释片：200或300mg q12h	2–7.0 微克/毫升（5.9–20.6 微克/升）	抗胆碱能作用（尿潴留、青光眼、口干、视物模糊、肠道不适）低血糖、尖端扭转型室速、室速	在有左心室功能受损的病人中应小心应用。在肾功能不全的病人中应减少剂量。不良作用可能导致依从性差。如果QRS间期增宽（如果开始<120毫秒时>50%，或开始>120毫秒时增宽>25%）或如QTc间期延长>550ms，滴速应减慢或剂量减小或停药。在美国无静注注射制剂供应。
普鲁卡因胺*	静注：10～15mg/kg在25～50mg/min静脉注射后持续静滴1～4mg/min 口服：250～625mg（罕有用到1g）q3h或q4h 口服控释片：<55kg的病人口服500mg；55–91kg的病人口服750mg；>91kg的病人口服1000mg q6h	4–10 微克/毫升（17–34 mcmol/L）	在服药>12个月的病人中几乎100%会有低血压（静脉输液）、血清学异常（特别是ANA），在15%～20%的病人有药物诱发的狼疮（关节痛、发热、胸水），在<1%病人中有粒细胞缺乏症，尖端扭转型室速	避免多次用药可用缓释剂。如果 QRS 间期变宽（如果开始<120毫秒时>50%，或开始>120毫秒时增宽>25%）或 QTc 间期延长 > 550 毫秒，滴速应减慢或剂量减小或停药。
奎尼丁†	口服：200～400mg q4～6h	2–5 微克/毫升（6.2–15.4 mcmol/L）	腹泻，急腹痛，腹胀，发热，血小板减少，肝功能异常，尖端扭转型室速; 总不良反应发生率约30%	如果 QRS 间期变宽（如果开始<120毫秒时>50%，或开始>120毫秒时增宽>25%）或 QTc 间期延长 > 550 毫秒，滴速应减慢或剂量减小或停药。
Ⅰb类用途：抑制室性心律失常（室早、室速、室颤）
利多卡因	静注：100mg（2分钟以上），之后连续静滴4mg/分（>65岁者2mg/分）；首剂5分钟后，第2次注射50mg	1.5–5 微克/升（6.4–-21.3 微克/升）	震颤、抽搐；如滴速太快，会嗜睡、谵妄、感觉异常；可能增加急性心肌梗死后迟发性心律失常的风险	为减少中毒危险，24小时后剂量和滴速应减少到2mg/分。发生广泛的首过肝脏代谢。
美西律	口服速释：每8小时100–400 mg，通常从100 mg开始口服缓释剂：360mg q12h 静注：在25mg/min快速注射2mg/kg后静滴250mg1小时，在接着的2小时静滴250mg，维持滴注量为0.5mg/min	0.5～2mcg/mL	恶心、呕吐、震颤、抽搐	在美国无口服缓释剂和静注制剂。
Ⅰc类用途：抑制房早和室早、室上速和室速、房颤、房扑和室颤
氟卡尼	口服：100mg q8h或q12h 静注：1～2mg/kg 10分钟以上	0.2–1 微克/毫升（0.5–2.4 微克/升）	偶有视觉模糊或感觉异常	如果 QRS 波增宽，应减少剂量或停药（如果最初< 120 毫秒时>50%以及最初>120毫秒时>25%）。在美国无静脉制剂。
普罗帕酮	口服：开始150mg tid，需要时逐渐递增到225～300mg，tid 静注：2mg/kg注射，其后2mg/min滴注	0.1～1.0mcg/mL	beta-阻滞活性可能使反应性气道疾病恶化；偶有胃肠不适	药物动力学是非线性表现；剂量增加不应超过以前剂量的50%。生物活性和蛋白结合变化；药物能在首过代谢时饱和。在美国无静注注射制剂供应。
Ⅱ类（beta-阻滞剂）用途：室上性快速性心律失常（房早、窦性心动过速、室上性心动过速、房颤、房扑），和室性心律失常（常为支持性的作用）
醋丁洛尔	口服：100～400mg，每天两次	beta-阻滞程度无法测定；将剂量调整到使心率降低>25%	beta--阻滞剂典型的不良作用包括胃肠障碍、失眠恶梦、无力、勃起功能障碍，房室结功能障碍患者可能的房室传导阻滞	beta-Blockers禁忌在痉挛性支气管气道疾病中应用。
阿替洛尔	口服：25-100mg，每天一次
倍他洛尔	口服：5–20 毫克，每天一次
比索洛尔	口服：2.5–20 毫克，每天一次
卡维地罗	口服：开始，3.125mg，一天两次，其后逐渐增加到25mg，bid
艾司洛尔	静注：50～200 mcg/kg/min
美托洛尔	口服：25-100 毫克，每天两次静注：2.5-5mg，每5分钟1次，直到15mg
纳多洛尔	口服：10～240 毫克，每天一次
普萘洛尔	口服：10～40 毫克，每天 3 或 4 次静注：1～3mg（如果需要5分钟后可重复一次）
噻吗洛尔	口服：10～30 毫克，每天两次
Ⅲ类（膜稳定药物）除尖端扭转型室速外的任何快速心律失常
胺碘酮‡	胺碘酮作为负荷剂量，然后是维持剂量。剂量和间隔根据心律失常类型不同而有差异†。	1–2.5 微克/毫升（1.5–-3.9 微克/升）	肺毒性（包括急性或亚急性肺炎）可能发展为肺纤维化（治疗>5年者，高达到5%）这可能是致命的；QTc延长；尖端扭转性室性心动过速（罕见）；心动过缓；暴露在阳光下的皮肤出现灰色或蓝色变色；光过敏；肝脏异常；周围神经病变；角膜微沉积物（几乎所有接受治疗的患者），通常没有严重的视觉影响，并通过停药改善；甲状腺功能增加或减少；血清肌酐升高10%，肾小球滤过率无变化；清除缓慢，可能延长不良反应	本药具有非竞争性的beta-阻滞、Ca通道阻滞和Na通道阻滞作用，其用药后起效时间延迟。尽管药物延长了不应期，但其药效比其他延长QT的药物更均匀，因此发生尖端扭转型VT少见可用静注的形式来复律。
阿齐利特*	口服：100～200mg，qd	200～1000ng/mL	尖端扭转型室速	—
溴苄胺*	静注：开始5mg/kg，其后1～2mg/min持续滴注肌注：开始5～10mg/kg，此剂量可重复到总剂量30mg/kg 肌注维持量5mg/kg，q6～8h	0.8～2.4mcg/mL	低血压	本药物具有Ⅱ类药特性作用。作用可能被延迟10～20分钟。本药被用来治疗潜在的致命性难治性室性快速性心律失常（难治性室速、反复的室颤）对这些心律失常通常在注射30分钟内有效。
多非利特	口服：如果肌酐清除率>60mL/min时500mcg bid；如果肌酐清除率为 40–60 mL/min时250mcg bid；如果肌酐清除率为20～40mL/min时125mcg bid	N/A	尖端扭转型室速	如果QTc>440ms或如果肌酐清除率<20mL/min则此药禁用。
决奈达隆	口服：400mg bid	N/A	QTc延长，尖端扭转型VT（少见），心动过缓，胃肠不适，可能的肝毒性（少见），肌酐水平增加20%，但肾小球滤过率未变	药物是改进的胺碘酮类物质，具有较短的半衰期，较小的分布体积，较少的不良反应和功效。这种药物不应该用于有心衰和永久性房颤病史的患者。
伊布利特	静注：≥60kg体重的病人，静滴1mg或＜60kg体重的病人0.01mg/kg，持续10分钟以上，如果首次不成功，10分钟后可重复剂量	N/A	尖端扭转型室速（2%）	这种药物用于终止房颤（成功率大约40%）和心房扑动（成功率大约65%）。
索他洛尔	口服：80～160mg，q12h 静注：10mg，1～2分钟以上	0.5～4mcg/mL	类似于Ⅱ类药；可能抑制左室功能和尖端扭转型室速	消旋式的化合物[D-L]形式有Ⅱ类药特性的beta-阻滞剂，[D]非消旋形式没有此类特性。而两种形式都具有Ⅲ类药活性。在临床应用中只能得到消旋式的索他洛尔。在肾功能不全病人中不应使用本药。
Vernakalant	3 mg/kg静脉推注至少10分钟（最大339 mg）如果没有转变为窦性心律，则在10分钟后进行第二次2 mg/kg注射（最大226 mg）	N/A	低血压（尤其是心衰患者）缓慢性心律失常（尤其是使用beta受体阻滞剂）	药物用于终止新发AF（成功率约50%）。美国没有该药。
Ⅳ类（钙通道阻滞剂）用途：终止室上速和减慢快速房颤或房扑的心室率
地尔硫䓬	口服缓释剂（地尔硫卓 CD）：120～480 毫克，每天一次静注：5～15mg/h直到24h	0.1–0.4 微克/毫升（0.24–-1 mcmol/L）	在伴有室速的病人中可能促进室颤，具有负性肌力作用	静注是最常用的形式以减慢心室对房颤或房扑的反应速率。
维拉帕米	口服：40～120 mg tid，或缓释剂180 mg qd～ 240 mg bid 静注： 5–15 mg ，10 分钟以上预防治疗： 40～120 mg tid	N/A	在伴有室速的病人中可能促使室颤，负性肌力作用	常用静注形式来终止涉及房室结的窄QRS综合波心动过速（用5～10mg静注10分钟以上成功率几乎为100%）。
其他抗心律失常药物
腺苷	6毫克快速静脉推注，如果需要可重复两次达到12mg;静注后追加20毫升生理盐水弹丸式推注	N/A	一过性呼吸困难，胸部不适和潮红（30%～60%病人），一过性支气管痉挛	本药减慢或阻滞房室传导。作用时间非常短。禁忌证包括哮喘和高度房室传导阻滞。吡二丙胺可使其作用加强。
地高辛	静脉负荷剂量：0.5mg 口服维持量：0.125～0.25mg qd	0.8–1.6 微克/毫升（1–-2 微克/升）	厌食，恶心，呕吐和常有严重心律失常（室早、室速、房早、房速、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞，这些心律失常可能合并出现）	禁忌证包括通过附加的房室连接通道前行传导（表现为WPW综合征）因为如果发生房颤，心室反应可能过度（地高辛缩短附加连接的不应期）。
*市场上能否得到不肯定。
† 奎尼丁之前在美国无法获得，但于 2019 年 12 月重新推出。
‡ 胺碘酮的剂量差异很大；应检查制造商的处方信息。一般而言，稳定室上性心律失常的口服负荷剂量约为5 g，持续1至2周，剂量介于200 mg bid至400 mg tid。室性心律失常的口服负荷剂量为10 g，并在1-4周内给予相似剂量。通常，口服维持剂量为每天200 mg，但对于年老或体弱的患者，每天100 mg，用于预防严重的室性心律失常，每天300或400 mg。胺碘酮IV的负荷剂量通常为150 mg持续10分钟，然后以1 mg/分钟的速度输注6小时，然后以0.5 mg/分钟的速度输注18小时。对于VF或无脉VT，可给予300 mg静脉推注，如果需要，可随后给予150 mg IV推注。
AF=房颤；ANA=抗核抗体；APB=房性早搏；AV=房室；CrCl=肌酐清除率；GFR = 肾小球滤过率；GI= 胃肠道；LV=左心室；QTc=心率纠正后的QT间期；SVT=室上性心动过速；VF=室颤；VPB=室性早搏；VT=室性心动过速。

用药

剂量

目标水平

可选择性不良反应

备注

Ia类

用途：抑制房早和室早、室上速和室速、房颤、房扑和室颤

丙吡胺

静注：开始，1.5mg/kg>5分钟后静滴0.4mg/（kg•h）

口服即刻释放剂：100或150mg q6h

口服控释片：200或300mg q12h

2–7.0 微克/毫升（5.9–20.6 微克/升）

抗胆碱能作用（尿潴留、青光眼、口干、视物模糊、肠道不适）低血糖、尖端扭转型室速、室速

在有左心室功能受损的病人中应小心应用。

在肾功能不全的病人中应减少剂量。

不良作用可能导致依从性差。

如果QRS间期增宽（如果开始<120毫秒时>50%，或开始>120毫秒时增宽>25%）或如QTc间期延长>550ms，滴速应减慢或剂量减小或停药。

在美国无静注注射制剂供应。

普鲁卡因胺*

静注：10～15mg/kg在25～50mg/min静脉注射后持续静滴1～4mg/min

口服：250～625mg（罕有用到1g）q3h或q4h

口服控释片：<55kg的病人口服500mg；55–91kg的病人口服750mg；>91kg的病人口服1000mg q6h

4–10 微克/毫升（17–34 mcmol/L）

在服药>12个月的病人中几乎100%会有低血压（静脉输液）、血清学异常（特别是ANA），在15%～20%的病人有药物诱发的狼疮（关节痛、发热、胸水），在<1%病人中有粒细胞缺乏症，尖端扭转型室速

避免多次用药可用缓释剂。

如果 QRS 间期变宽（如果开始<120毫秒时>50%，或开始>120毫秒时增宽>25%）或 QTc 间期延长 > 550 毫秒，滴速应减慢或剂量减小或停药。

奎尼丁†

口服：200～400mg q4～6h

2–5 微克/毫升（6.2–15.4 mcmol/L）

腹泻，急腹痛，腹胀，发热，血小板减少，肝功能异常，尖端扭转型室速; 总不良反应发生率约30%

如果 QRS 间期变宽（如果开始<120毫秒时>50%，或开始>120毫秒时增宽>25%）或 QTc 间期延长 > 550 毫秒，滴速应减慢或剂量减小或停药。

Ⅰb类

用途：抑制室性心律失常（室早、室速、室颤）

利多卡因

静注：100mg（2分钟以上），之后连续静滴4mg/分（>65岁者2mg/分）；首剂5分钟后，第2次注射50mg

1.5–5 微克/升（6.4–-21.3 微克/升）

震颤、抽搐；如滴速太快，会嗜睡、谵妄、感觉异常；可能增加急性心肌梗死后迟发性心律失常的风险

为减少中毒危险，24小时后剂量和滴速应减少到2mg/分。

发生广泛的首过肝脏代谢。

美西律

口服速释：每8小时100–400 mg，通常从100 mg开始

口服缓释剂：360mg q12h

静注：在25mg/min快速注射2mg/kg后静滴250mg1小时，在接着的2小时静滴250mg，维持滴注量为0.5mg/min

0.5～2mcg/mL

恶心、呕吐、震颤、抽搐

在美国无口服缓释剂和静注制剂。

Ⅰc类

用途：抑制房早和室早、室上速和室速、房颤、房扑和室颤

氟卡尼

口服：100mg q8h或q12h

静注：1～2mg/kg 10分钟以上

0.2–1 微克/毫升（0.5–2.4 微克/升）

偶有视觉模糊或感觉异常

如果 QRS 波增宽，应减少剂量或停药（如果最初< 120 毫秒时>50%以及最初>120毫秒时>25%）。

在美国无静脉制剂。

普罗帕酮

口服：开始150mg tid，需要时逐渐递增到225～300mg，tid

静注：2mg/kg注射，其后2mg/min滴注

0.1～1.0mcg/mL

beta-阻滞活性可能使反应性气道疾病恶化；偶有胃肠不适

药物动力学是非线性表现；剂量增加不应超过以前剂量的50%。

生物活性和蛋白结合变化；药物能在首过代谢时饱和。

在美国无静注注射制剂供应。

Ⅱ类（beta-阻滞剂）

用途：室上性快速性心律失常（房早、窦性心动过速、室上性心动过速、房颤、房扑），和室性心律失常（常为支持性的作用）

醋丁洛尔

口服：100～400mg，每天两次

beta-阻滞程度无法测定；将剂量调整到使心率降低>25%

beta--阻滞剂典型的不良作用包括胃肠障碍、失眠恶梦、无力、勃起功能障碍，房室结功能障碍患者可能的房室传导阻滞

beta-Blockers禁忌在痉挛性支气管气道疾病中应用。

阿替洛尔

口服：25-100mg，每天一次

倍他洛尔

口服：5–20 毫克，每天一次

比索洛尔

口服：2.5–20 毫克，每天一次

卡维地罗

口服：开始，3.125mg，一天两次，其后逐渐增加到25mg，bid

艾司洛尔

静注：50～200 mcg/kg/min

美托洛尔

口服：25-100 毫克，每天两次

静注：2.5-5mg，每5分钟1次，直到15mg

纳多洛尔

口服：10～240 毫克，每天一次

普萘洛尔

口服：10～40 毫克，每天 3 或 4 次

静注：1～3mg（如果需要5分钟后可重复一次）

噻吗洛尔

口服：10～30 毫克，每天两次

Ⅲ类（膜稳定药物）

除尖端扭转型室速外的任何快速心律失常

胺碘酮‡

胺碘酮作为负荷剂量，然后是维持剂量。剂量和间隔根据心律失常类型不同而有差异†。

1–2.5 微克/毫升（1.5–-3.9 微克/升）

肺毒性（包括急性或亚急性肺炎）可能发展为肺纤维化（治疗>5年者，高达到5%）这可能是致命的；QTc延长；尖端扭转性室性心动过速（罕见）；心动过缓；暴露在阳光下的皮肤出现灰色或蓝色变色；光过敏；肝脏异常；周围神经病变；角膜微沉积物（几乎所有接受治疗的患者），通常没有严重的视觉影响，并通过停药改善；甲状腺功能增加或减少；血清肌酐升高10%，肾小球滤过率无变化；清除缓慢，可能延长不良反应

本药具有非竞争性的beta-阻滞、Ca通道阻滞和Na通道阻滞作用，其用药后起效时间延迟。

尽管药物延长了不应期，但其药效比其他延长QT的药物更均匀，因此发生尖端扭转型VT少见

可用静注的形式来复律。

阿齐利特*

口服：100～200mg，qd

200～1000ng/mL

尖端扭转型室速

—

溴苄胺*

静注：开始5mg/kg，其后1～2mg/min持续滴注

肌注：开始5～10mg/kg，此剂量可重复到总剂量30mg/kg

肌注维持量5mg/kg，q6～8h

0.8～2.4mcg/mL

低血压

本药物具有Ⅱ类药特性作用。

作用可能被延迟10～20分钟。

本药被用来治疗潜在的致命性难治性室性快速性心律失常（难治性室速、反复的室颤）对这些心律失常通常在注射30分钟内有效。

多非利特

口服：如果肌酐清除率>60mL/min时500mcg bid；如果肌酐清除率为 40–60 mL/min时250mcg bid；如果肌酐清除率为20～40mL/min时125mcg bid

N/A

尖端扭转型室速

如果QTc>440ms或如果肌酐清除率<20mL/min则此药禁用。

决奈达隆

口服：400mg bid

N/A

QTc延长，尖端扭转型VT（少见），心动过缓，胃肠不适，可能的肝毒性（少见），肌酐水平增加20%，但肾小球滤过率未变

药物是改进的胺碘酮类物质，具有较短的半衰期，较小的分布体积，较少的不良反应和功效。

这种药物不应该用于有心衰和永久性房颤病史的患者。

伊布利特

静注：≥60kg体重的病人，静滴1mg或＜60kg体重的病人0.01mg/kg，持续10分钟以上，如果首次不成功，10分钟后可重复剂量

N/A

尖端扭转型室速（2%）

这种药物用于终止房颤（成功率大约40%）和心房扑动（成功率大约65%）。

索他洛尔

口服：80～160mg，q12h

静注：10mg，1～2分钟以上

0.5～4mcg/mL

类似于Ⅱ类药；可能抑制左室功能和尖端扭转型室速

消旋式的化合物[D-L]形式有Ⅱ类药特性的beta-阻滞剂，[D]非消旋形式没有此类特性。而两种形式都具有Ⅲ类药活性。在临床应用中只能得到消旋式的索他洛尔。

在肾功能不全病人中不应使用本药。

Vernakalant

3 mg/kg静脉推注至少10分钟（最大339 mg）

如果没有转变为窦性心律，则在10分钟后进行第二次2 mg/kg注射（最大226 mg）

N/A

低血压（尤其是心衰患者）

缓慢性心律失常（尤其是使用beta受体阻滞剂）

药物用于终止新发AF（成功率约50%）。

美国没有该药。

Ⅳ类（钙通道阻滞剂）

用途：终止室上速和减慢快速房颤或房扑的心室率

地尔硫䓬

口服缓释剂（地尔硫卓 CD）：120～480 毫克，每天一次

静注：5～15mg/h直到24h

0.1–0.4 微克/毫升（0.24–-1 mcmol/L）

在伴有室速的病人中可能促进室颤，具有负性肌力作用

静注是最常用的形式以减慢心室对房颤或房扑的反应速率。

维拉帕米

口服：40～120 mg tid，或缓释剂180 mg qd～ 240 mg bid

静注： 5–15 mg ，10 分钟以上

预防治疗： 40～120 mg tid

N/A

在伴有室速的病人中可能促使室颤，负性肌力作用

常用静注形式来终止涉及房室结的窄QRS综合波心动过速（用5～10mg静注10分钟以上成功率几乎为100%）。

其他抗心律失常药物

腺苷

6毫克快速静脉推注，如果需要可重复两次达到12mg;静注后追加20毫升生理盐水弹丸式推注

N/A

一过性呼吸困难，胸部不适和潮红（30%～60%病人），一过性支气管痉挛

本药减慢或阻滞房室传导。

作用时间非常短。

禁忌证包括哮喘和高度房室传导阻滞。

吡二丙胺可使其作用加强。

地高辛

静脉负荷剂量：0.5mg

口服维持量：0.125～0.25mg qd

0.8–1.6 微克/毫升（1–-2 微克/升）

厌食，恶心，呕吐和常有严重心律失常（室早、室速、房早、房速、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞，这些心律失常可能合并出现）

禁忌证包括通过附加的房室连接通道前行传导（表现为WPW综合征）因为如果发生房颤，心室反应可能过度（地高辛缩短附加连接的不应期）。

*市场上能否得到不肯定。

† 奎尼丁之前在美国无法获得，但于 2019 年 12 月重新推出。

‡ 胺碘酮的剂量差异很大；应检查制造商的处方信息。一般而言，稳定室上性心律失常的口服负荷剂量约为5 g，持续1至2周，剂量介于200 mg bid至400 mg tid。室性心律失常的口服负荷剂量为10 g，并在1-4周内给予相似剂量。通常，口服维持剂量为每天200 mg，但对于年老或体弱的患者，每天100 mg，用于预防严重的室性心律失常，每天300或400 mg。

胺碘酮IV的负荷剂量通常为150 mg持续10分钟，然后以1 mg/分钟的速度输注6小时，然后以0.5 mg/分钟的速度输注18小时。对于VF或无脉VT，可给予300 mg静脉推注，如果需要，可随后给予150 mg IV推注。

AF=房颤；ANA=抗核抗体；APB=房性早搏；AV=房室；CrCl=肌酐清除率；GFR = 肾小球滤过率；GI= 胃肠道；LV=左心室；QTc=心率纠正后的QT间期；SVT=室上性心动过速；VF=室颤；VPB=室性早搏；VT=室性心动过速。

在这些主题中

治疗心律失常的药物