体内靶点：细胞受体

体内某些内源性物质，如神经递质和激素，选择作用于细胞表面的特定受体。当这些物质与细胞的相应受体结合后，可激活受体，继而在该细胞中产生或抑制某一特定反应。药物也可靶向受体并与之结合。

一些药物是激动剂，激活受体的方式与内源性物质相同。另一些药物是拮抗剂，可阻断内源性物质对受体的作用。每一类受体都有许多不同亚型，药物可作用于受体的一种或多种亚型。

受体类型

内源性激动剂

产生的作用

靶向受体的药物

肾上腺素能

α1

肾上腺素和去甲肾上腺素

“应急”反应：收缩皮肤、消化道、泌尿道内血管

分解肝糖原（释放能量）

减少胃肠蠕动

收缩泌尿生殖器官平滑肌

激动剂：甲氧明、去氧肾上腺素

拮抗剂：多沙唑嗪、哌唑嗪、坦索罗辛、特拉唑嗪

α2

肾上腺素和去甲肾上腺素

减少胰岛素分泌、抑制血小板聚集、减弱皮肤和小肠血管收缩、减少神经释放去甲肾上腺素

激动剂：可乐定

拮抗剂：育亨宾

β1

肾上腺素和去甲肾上腺素

加快心率、增加心肌收缩力、增加肾素（控制血压的激素）分泌

激动剂：多巴酚丁胺、异丙肾上腺素

拮抗剂：β受体阻滞剂（用于治疗高血压和心脏病），如阿替洛尔、美托洛尔

β2

肾上腺素和去甲肾上腺素

松弛血管、气道、消化道和泌尿道平滑肌

分解肌糖原（释放葡萄糖供能）

激动剂：沙丁胺醇、异他林、特布他林

拮抗剂：普萘洛尔

胆碱能神经受体

毒蕈碱型

乙酰胆碱

减慢心率、减弱心肌收缩力

收缩气道

舒张全身血管

增加胃、小肠、膀胱动力，增加唾液腺、泪腺和汗腺分泌

激动剂：乌拉胆碱、卡巴胆碱

拮抗剂：阿托品、异丙托溴铵、东莨菪碱

烟碱类

乙酰胆碱

收缩骨骼肌

激动剂：不常用

拮抗剂：阿曲库铵、泮库溴铵、筒箭毒碱

组胺能

H1

组胺

过敏反应产物

收缩气管、消化道平滑肌

舒张小血管

嗜睡（镇静作用）

激动剂：不常用

拮抗剂：西替利嗪、氯苯那敏、氯马斯汀、苯海拉明、非索非那定、氯雷他定

H2

组胺

刺激胃酸分泌

激动剂：不常用

拮抗剂：西咪替丁、法莫替丁、尼扎替丁

血清素能

血清素

脑内部血管收缩

促进消化道动力

收缩血管

对睡眠、记忆、感觉、体温调节、情绪、食欲、激素分泌的影响

部分激动剂：Buspirone

激动剂*：舒马普坦和佐米曲普坦

拮抗剂：美西麦角、昂丹司琼

多巴胺能

多巴胺

参与运动、情绪、思维、学习、寻求奖励方面的机制

增加肾血流，促进尿液排出

激动剂：普拉克索、罗匹尼罗

拮抗剂：奥氯平、利培酮