由于疾病相关的并发症可发生在未经治疗的高CD4计数的患者中，同时因为毒性较低的药物已经研发上市，因此目前所有的HIV感染者均推荐采用抗逆转录病毒治疗（ART）。在已开展的那些可靠的临床研究证实，ART的益处要胜过它所带来的风险。
抗病毒目标
血浆HIV RNA降低至不可检测的水平（即，<20到50拷贝/mL）
CD4细胞计数恢复到正常水平（免疫恢复或重建）
若患者服用抗病毒药物的依从性 > 95％，抗病毒治疗可以达到既定的目标。
如果治疗失败，药物敏感性（耐药性）测定可以确定占优势的HIV毒株对所有可用药物的敏感性。 基因型分析也可能有帮助。
许多感染艾滋病毒的患者正在服用包含多种药片的复杂方案。随着新的复合片剂的可及性增加，许多患者可以在HIV-DNA储存库基因检测的指导下进行ART方案的简化，HIV DNA archive genotype testing 。
（参见 人类免疫缺陷病毒感染的 治疗。）
抗反转录病毒药物的类别
抗病毒治疗方案中的抗病毒药物按照类型不同列于中。两种药物通过抑制HIV进入靶细胞起效，其他两种药物抑制HIV在人体细胞内复制所需的三种酶中的一种；其中3类药物通过阻断RNA依赖的和DNA依赖的DNA聚合酶活性来抑制反转录酶。
核苷类反转录酶抑制剂（NRTIs）是磷酸化活性代谢产物，能竞争性整合进入病毒DNA。其竞争性抑制HIV反转录酶并使DNA链的合成终止。
核苷酸类反转录酶抑制剂（nRTIs）作用类似于NRTIs，抑制HIV反转录酶，但是不需要起始磷酸化。
非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTIs）直接与反转录酶结合。
蛋白酶抑制剂（PIs）抑制病毒的蛋白酶，蛋白酶对于HIV颗粒从宿主细胞中以出芽方式释放后的成熟起着至关重要的作用。
进入抑制剂（EIS）， 有时也被称为融合抑制剂，干扰病毒与CD4受体和趋化因子共受体的结合；而这种结合是HIV进入靶细胞所必需的。例如，CCR-5抑制剂通过阻断CCR-5受体而干扰HIV复制。
附着后抑制剂 与CD4受体结合并阻止HIV（也与CD4受体结合）进入细胞。
整合酶链转移抑制剂 防止艾滋病病毒 DNA 整合到人类 DNA 中。
附着抑制剂 直接与病毒包膜糖蛋白 120 (gp120) 结合，靠近 CD4+ 结合位点，阻止病毒与 CD4 细胞表面受体之间初始相互作用所需的构象变化，从而防止附着和随后进入宿主 T 细胞和其他免疫细胞。
衣壳抑制剂 干扰保护 HIV 遗传物质和复制所需酶的蛋白质外壳（HIV 衣壳）。
抗反转录病毒方案
为了完全地抑制野生型HIV的复制，通常需要将来自不同类型的2种、3种甚至4种药物联合使用。选择用药基于以下特点：
预期的不良反应
方案的简洁性
患者自身状况（如，肝或肾功能不全）
正在使用的其他药物（以避免药物相互作用）
为提高依从性，临床医师应选用患者负担得起、可以耐受的药物，并且每日一次（较理想的）或者每日两次给药。专家小组就妇女和儿童HIV感染者的治疗开始时机、药物选择、药物替换和终止等问题在治疗指南中有定期的更新，可以参阅美国的最新消息。 Department of Health and Human Services website, HIVinfo.NIH.gov。
含有2种或以上药物的固定组合制成了片剂，为简化方案和改善依从性，现已广泛地应用了。
片剂中可使用一种药物与可比司他固定组合的片剂，可比司他是一种缺乏抗HIV活性的药代动力学增强剂，可增加血液中具有HIV活性的药物的数量。
混合成分构成的片剂的不良反应与其构成成分的单独不良反应相同。
肌内注射长效药物
该方案由 2 种长效混悬剂抗逆转录病毒药物组成：利匹韦林、NNRTI（非核苷类逆转录酶抑制剂）和整合酶抑制剂卡博特韦。该方案可以每2个月肌肉注射一次。希望考虑这种注射方案的患者必须是感染HIV的成年人，他们正在接受稳定的方案，并且在病毒学上受到抑制（HIV-1病毒载量<50拷贝/毫升），没有治疗失败史，对利匹韦林或卡博替拉韦没有已知或怀疑的耐药性。活动性 乙型肝炎感染 患者通常被排除在外，因为该方案没有针对乙型肝炎的治疗范围。患者通常开始口服卡博特韦和利匹韦林治疗4周，以评估他们对药物的耐受程度。常见的副作用是注射部位疼痛、低烧和头痛。注射后的超敏反应非常罕见。在艾滋病毒负担最重的世界大多数地区，这种长效注射疗法的使用仍然有限。
药物相互作用
抗反转录病毒药物之间的相互作用可能会增强或降低疗效。
例如，利托那韦100mg qd与其他蛋白酶抑制剂（PI）（如，达鲁那韦、阿他那韦）联用可提高疗效。利托那韦抑制了代谢其他蛋白酶抑制剂的肝酶活性。通过降低治有治疗作用的蛋白酶抑制剂的清除率，利托那韦增加了此类药物的浓度，延长了药物浓度处于较高水平的时间以及延长了服药间隔，最终增加了治疗效果。另外一个例子是拉米夫定（3TC）和齐多夫定（ZDV）的组合。使用上述任何一种药物进行单药治疗都将很快出现耐药，但是针对3TC发生突变而产生耐药的HIV毒株却增加了对ZDV的敏感性。因此合并使用时，它们具有协同作用。
相反，联合使用某些抗逆转录病毒药物（例如 ZDV 和司他夫定 [d4T]）可能会降低每种药物的功效。然而，这些组合已不再用于临床实践。
药物联合使用常常会使每一种药物单独使用时所造成的不良反应发生的危险性增加。可能的机制如下：
肝脏通过细胞色素P-450对PI的代谢作用使其他药物的代谢速度降低（并且使水平升高）。
附加毒性：例如，联合使用第一代NRTIs如d4T和双达诺辛（ddI），增加了不良代谢反应和外周神经病变的风险。此外，在包含有利托那韦的方案中使用富马酸替诺福韦二吡呋酯（TDF）会增加替诺福韦二吡呋酯的血浆水平，进而在具有某些合并症的易感患者中导致肾功能障碍。
许多药物可能会干扰抗逆转录病毒药物。当与含有利福平或利福布丁的结核病治疗药物联合用药时，禁用联合配制的比克替拉韦。由于利福平/利福布汀的诱导作用，比克替拉韦的水平下降过多，并容易导致 HIV 病毒衰竭的风险。也可能与草药或补品发生相互作用，例如， 圣约翰草 可增强PIs和NNRTIs的代谢，从而降低血浆PI和NNRTI水平。因此，在开始使用任何新药物之前，应始终检查相互作用（见 感染 HIV-1 病毒的成人和青少年抗逆转录病毒药物使用指南： 药物之间的相互作用）。
抗反转录病毒药物的不良反应
抗反转录病毒药物严重的不良反应列于如下。其中的一些不良反应，如，明显的贫血、胰腺炎、肝炎和糖耐量异常可以在出现症状之前通过血液检测发现。患者应该定期随访，既包括临床也包括一定的实验室检测（CBC；血生化检查，如高血糖、高脂血症、肝损伤、胰腺损伤以及肾功能异常；尿液检查），尤其是当开始使用新的药物时或者出现了进展的无法解释的症状时。
代谢影响包括脂肪重新分步、高脂血症以及 胰岛素抵抗所导致的相关症状。皮下脂肪通常从脸部和四肢重新分布到躯干、颈部、乳房和腹部。这一称为脂肪代谢障碍的外观改变可能会使患者产生污名化并困扰患者。通过注射胶原和聚乳酸对面部进行重塑治疗具有改善作用。
体重增加、向心性肥胖、高脂血症和胰岛素抵抗，共同构成了代谢综合征，最终增加了发生心肌梗死、中风及痴呆症的风险。
所有的抗病毒药物似乎都有此类代谢不良反应，但蛋白酶抑制剂的作用最明显。某些老的抗逆转录病毒药物，如利托那韦或司他夫定，通常具有影响代谢的不良反应。其它药物，如，富马酸替诺福韦、依曲韦林、阿扎那韦或地瑞那韦（即使与低剂量的利托那韦合用）、拉替拉韦和马拉韦罗，似乎对血脂水平的影响较小或极小。
影响代谢的机制是复杂的，其中之一是线粒体毒性。 发生线粒体毒性（影响最大的是NRTIs类药物）和代谢影响（影响最大的是PIs类药物）的危险性随药物种类的不同而不同；同一种类之间，不同药物（如在NRTIs中影响最大的是d4T）的危险性亦不相同。
代谢不良反应是剂量依赖的并且通常在治疗的最初1至2年内出现。 乳酸酸中毒并不常见但可能致命。
非酒精性脂肪肝病 在HIV感染者中越来越被重视起来。某些早期ART药物引起脂肪变性，并且随着它们的使用减少，患者的脂肪变性发病率也随之下降。尽管如此，即使使用新一代ART药物，似乎脂肪变性的风险同样存在。
对长期影响和代谢性不良反应的最理想治疗措施仍不明确。应用降脂药物（他汀类）和 胰岛素增敏剂（格列酮类）可能会有改善作用。 应该建议患者保持健康的饮食习惯和规律的体育锻炼，以促进健康。(参见 the recommendations of the HIV Medicine Association of the Infectious Diseases Society of America and the Adult AIDS Clinical Trials Group: Guidelines for the evaluation and management of dyslipidemia in HIV-infected adults receiving antiretroviral therapy.)
骨合并症抗反转录病毒治疗导致的骨合并症包括无症状的骨质减少和骨质疏松症，这在发生代谢影响的患者中常见。髋和肩等大关节的骨坏死造成严重的关节疼痛和功能障碍则较少见。骨合并症的发生机制尚不明确。
这些图像显示了脂肪营养不良和脂肪萎缩的临床症状。左图显示了称为“水牛驼峰”（红色箭头）的颈后区域脂肪组织的堆积。右图显示腹部脂肪增加。HIV 感染者所经历的腹部脂肪增加位于器官腔深处（内脏脂肪）。右图还显示了手臂和腿部皮肤下脂肪的减少，称为脂肪萎缩。
Image courtesy of Dr. Edward R.Cachay.
通过使用抗逆转录病毒药物，身体脂肪可以从面部和四肢（左图）重新分布到躯干、乳房和腹部（中图）和颈部（右图）。
© Springer Science+Business Media
这些图像显示了脂肪营养不良和脂肪萎缩的临床症状。左图显示了称为“水牛驼峰”（红色箭头）的颈后区域脂肪组织的堆积。右图显示腹部脂肪增加。HIV 感染者所经历的腹部脂肪增加位于器官腔深处（内脏脂肪）。右图还显示了手臂和腿部皮肤下脂肪的减少，称为脂肪萎缩。
Image courtesy of Dr. Edward R.Cachay.
通过使用抗逆转录病毒药物，身体脂肪可以从面部和四肢（左图）重新分布到躯干、乳房和腹部（中图）和颈部（右图）。
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免疫重建炎性综合征（IRIS）
患者开始抗病毒治疗后有时会出现HIV病毒载量下降和CD4+T细胞计数上升但是临床症状恶化的情况，这是机体对亚临床机会感染或者机会感染成功治疗后所残留的微生物抗原发生免疫反应造成的(更详细的讨论见 免疫重建炎症综合征)。
抗反转录病毒治疗的中止
如果所有的药物都同时停止，通常而言是安全的；例外的情况是，部分代谢较慢的药物（例如，奈韦拉平）在停药后还会在较高的水平维持一段时间，这就会增加诱导HIV毒株耐药的风险。为了治疗其他的疾病或者无法耐受药物的毒性或者需要重新进行评估时必须中止抗病毒治疗用药。终止治疗后明确是哪种药物引起的毒性反应，对于大多数药物而言，重新以单药治疗的形式持续几天是安全的。
经验与教训
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注意：最重要的例外是阿巴卡韦。患者在之前用阿巴卡韦治疗的过程中出现过发热和皮疹，再次接触阿巴卡韦时可使严重程度增加并且有可能发生致命的超敏反应。在HLA-B * 57:01阳性的病人中，阿巴卡韦不良反应的风险是阴性患者的100倍，这个标志可通过基因检测来明确。
更多信息
以下英语资源可能会有用。 请注意，本手册对这些资源的内容不承担任何责任。
Primary Care Guidelines for the Management of Persons Infected with Human Immunodeficiency Virus: 2020 Update by the HIV Medicine Association of the Infectious Diseases Society of America: Evidence-based guidelines for the management of people infected with HIV
