药物的消除

作者:Jennifer Le, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego
已审核/已修订 6月 2022 | 修改的 9月 2022
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药物消除是指从身体排出药物的过程。

    (另请参见给药和药物代谢动力学简介。)

    全部药物最后均从身体消除。它们可以在发生化学改变(代谢)后被消除,或它们可以原样被消除。大多数药物,尤其是水溶性药物及其代谢产物,大部分经肾脏从尿液中排出。因此,药量主要取决于肾功能。一些药物可经胆汁(由肝脏分泌,储存在胆囊中的黄绿色液体)排泄。

    药物从尿液排出

    药物的性质等因素会影响肾脏排泄药物的能力。药物及其代谢产物必须是水溶性的,且在血液中与蛋白的结合不能过于紧密,才能大量经尿液排泄。饮食、药物和肾脏疾病均可影响尿液的酸度,从而影响肾脏对药物的排泄率。在治疗某些药物中毒时,抗酸剂(例如碳酸氢钠)或酸性物质(例如氯化胺)可以改变尿液的酸度,加快药物的排泄。

    肾脏排泄药物的能力还取决于

    • 尿流量

    • 经过肾脏的血流量

    • 肾脏状况

    某些疾病(特别是高血压、糖尿病,复发性肾脏感染)、使用高浓度的有毒化学物质、与衰老相关的变化均可影响肾功能。随着年龄增长,肾功能逐渐减退。例如,85 岁老年人的肾脏排泄药物能力仅仅是 35 岁年轻人的一半。

    在肾功能减退的人群中,主要经肾脏排泄的药物即使应用“常规”剂量,也可能因剂量过高而引发副作用。医生有时会根据患者肾功能减退的程度调整给药剂量。肾功能受损者所需的药物剂量比肾功能正常者低。

    卫生保健从业者有数种方式评估肾功能下降。有时,他们完全基于患者年龄进行评估。但通过血或尿肌酐(体内废物)的水平评估患者肾功能会更加精确。他们使用这些结果计算身体按什么效率移除肌酐(称作肌酐清除率——请参见肾功能检查),这反映肾在多大程度上发挥作用。

    药物从胆汁排出

    一些药物经肝脏以原型从胆汁排泄。另一些药物在肝脏中转化成代谢产物后从胆汁排泄。在这两种情况下,胆汁均进入消化道。在那里,药物随粪便排出,或被重新吸收入血流而进行再循环。

    如果患者的肝功能异常,医生应调整主要经肝脏代谢药物的使用剂量。然而,评估肝脏不同于评估肾功能,没有简单的方法可以评估肝脏代谢(并消除)药物的程度。

    其他形式的药物消除

    一些药物可以通过唾液、汗液、乳汁甚至呼气排泄。但通过这些途径排泄的药物量很少。仅因为药物可能影响哺乳婴儿,母乳中药物的排泄很重要(请参见哺乳期禁用的药物)。呼气排泄是吸入型麻醉剂的重要排泄途径。

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