药物的吸收

作者:Jennifer Le, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego
已审核/已修订 6月 2022 | 修改的 9月 2022
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药物吸收是指给药后药物进入血液循环的过程。

(另请参见给药和药物代谢动力学简介。)

药物的吸收过程会影响生物利用度——药物到达作用靶点的速度和程度。影响吸收(并因此影响生物利用度)的因素包括

  • 设计和生产药品的方式

  • 理化特性

  • 其含有的其他成分

  • 服药人的生理特征

  • 怎样储存药物

药品是药物的实际剂型——片剂、胶囊剂、栓剂、透皮贴剂或溶液剂。它由药物(活性成分)和辅料(非活性成分)组成。活性成分是指使用后可产生所需效果(例如降低血压)的化学物质(药物)。辅料(非活性成分,如稀释剂、稳定剂、崩解剂和润滑剂)与药物混合,以使之更易吞服或有助于它在胃肠道内崩解。例如,为了生产片剂,可以将活性成分/非活性成分的混合物制成小颗粒,并压制成片剂形式。辅料的种类和数量以及压片的强度会影响片剂崩解和药物吸收的速度。生产商需要调整这些影响因素来使片剂吸收达到最佳。

含有相同主药(活性成分)的药品会因其所含非活性辅料的差异,导致吸收程度不同。因此即使剂量相同,不同产品的疗效也可能不同。不仅含有相同活性成分,实际上还在相同时间点产生相同血液浓度的药品视为生物等效(请参见仿制药的生物等效性与可替代性)。生物等效性可以保证治疗的等效性(即不同产品有相同治疗效果),具有生物等效性的药品可相互交换使用。

片剂

如果片剂释药过快,血药浓度可快速升高,易引起药物过量反应。如果片剂释药过慢,大部分药物还没有被吸收就以原形随粪便排出,会造成血药浓度过低。生产商通过调整方案保证药物以合适的速度释放。

荚膜

胶囊是将药物和辅料填充在明胶壳内。外壳遇湿后膨胀溶蚀,之后可释放内容物。这个过程通常很快发生。药物颗粒的大小和辅料的性质可影响药物释放和吸收的速度。液体内容物比固体颗粒内容物释放得快。

肠溶包衣

如果口服药物会损伤胃黏膜或在胃酸环境中会分解,可将药物片剂或胶囊涂一层包衣,以防止它在到达小肠之前溶出。这些保护性的衣膜称为肠溶包衣。这些包衣只有在小肠的弱酸性环境或在消化酶的作用下才会溶解。但是,肠衣并不总是如预期那样溶解。片剂或胶囊剂可能会完好无损地经粪便排出,特别是在老年人中。

控释制剂

一些药物有特殊制剂工艺,可缓慢释放活性药物或在一定时间内反复小剂量释药,一般为 12 小时或者更长时间。这样的制剂称为调释、控释、持续释放或长时间释放。

生物利用度低的原因

许多因素可能会影响口服药物的吸收和生物利用度。生理特征包括

  • 胃排空需要多长时间

  • 胃的酸度 (pH) 是多少

  • 药物通过消化道的速度有多快

其他因素包括个人年龄、性别、身体活动水平和应激水平。

食物、其他药物和消化系统疾病会影响药物的吸收和生物利用度。例如,高纤维性食物和钙补充剂可能与药物结合,从而阻碍药物吸收。通便剂和腹泻可加快药物通过消化道,减少药物吸收。外科手术切除部分消化道(例如胃和结肠)也会影响药物吸收。

药品储存在何处和多长时间可能影响药物的生物利用度。贮藏方法不当或贮藏时间过长会造成药物变质而无效,甚至产生毒副作用。某些药物须冷藏、置于阴凉处、干燥处或暗处保存。必须始终严格遵守贮藏要求及有效期。

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